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FAP-IN-2(大環(huán)化合物)

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更新時間:2024-11-28 10:28:23瀏覽次數(shù):71次

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貨號 N/A 主要用途 僅用科研
CAS號 2471983-20-5 分子量 486.51
分子式 C24H28F2N6O3
FAP-IN-2(大環(huán)化合物)是一種具有特異性的探針分子,通常用于分子成像和靶向治療,特別是在*診斷和治療中的應(yīng)用。該化合物的設(shè)計基于對纖維連接蛋白酶(FAP,F(xiàn)ibroblast Activation Protein)的特異性識別。FAP是一種在*微環(huán)境中,尤其是*間質(zhì)中的纖維母細(xì)胞和*相關(guān)成纖維細(xì)胞中高表達(dá)的蛋白質(zhì)。FAP-IN-2是一類專門與FAP結(jié)合的探針分子,具有較高的親和力和

常用名FAP-IN-2(大環(huán)化合物)

英文名FAP-IN-2

CAS號2471983-20-5

分子量486.51

密度N/A

沸點(diǎn)N/A

分子式C24H28F2N6O3

熔點(diǎn)N/A

MSDSN/A

閃點(diǎn)N/A

描述FAP-IN-2(大環(huán)化合物)是 99mTc 標(biāo)記的含異腈的成纖維細(xì)胞活化蛋白 (FAPI) 抑制劑的衍生物,可以用于*顯像。

 FAP-IN-2(大環(huán)化合物)是一種具有特異性的探針分子,通常用于分子成像和靶向治療,特別是在*診斷和治療中的應(yīng)用。該化合物的設(shè)計基于對纖維連接蛋白酶FAP,F(xiàn)ibroblast Activation Protein)的特異性識別。FAP是一種在*微環(huán)境中,尤其是*間質(zhì)中的纖維母細(xì)胞和*相關(guān)成纖維細(xì)胞中高表達(dá)的蛋白質(zhì)。FAP-IN-2是一類專門與FAP結(jié)合的探針分子,具有較高的親和力和靶向性。

1. FAP-IN-2的化學(xué)結(jié)構(gòu)

FAP-IN-2通常是一個小分子或肽類探針,帶有能夠與FAP結(jié)合的活性基團(tuán)。它的設(shè)計通常包括:

  • 靶向結(jié)構(gòu):能夠識別和與FAP蛋白特異性結(jié)合的部分。

  • 探針功能:可能包括用于成像的標(biāo)記物(如放射性同位素、熒光標(biāo)記)或用于藥物遞送的功能性基團(tuán)。

2. FAP蛋白

FAP是一種類型的內(nèi)切酶,主要表達(dá)在*微環(huán)境中的*相關(guān)成纖維細(xì)胞(CAFs)上。這些細(xì)胞不僅參與*的形成,還通過分泌細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)組件、促*生長因子等,幫助*細(xì)胞的生長、侵襲、轉(zhuǎn)移及免疫逃逸。因此,F(xiàn)AP成為了一個重要的*靶點(diǎn)。

3. FAP-IN-2的作用原理

FAP-IN-2通過與FAP的特定結(jié)合,能夠?qū)崿F(xiàn)以下功能:

  • 靶向成像:由于FAP在多種*組織中的高表達(dá),F(xiàn)AP-IN-2作為一種探針,可以用于對*的成像。通過將FAP-IN-2與放射性標(biāo)記物(如Ga-68、Cu-64等)結(jié)合,可以實(shí)現(xiàn)*的位置、大小以及病變程度的精準(zhǔn)成像,通常用于PET或SPECT成像。

  • 靶向治療:FAP-IN-2還可以作為靶向治療的載體,將藥物或放射性治療物質(zhì)精準(zhǔn)地遞送到*部位,增強(qiáng)治療效果并減少對健康組織的損傷。

4. FAP-IN-2的應(yīng)用

  1. *診斷:FAP-IN-2探針可用于PET成像或SPECT成像,幫助醫(yī)生在早期檢測到*或*的轉(zhuǎn)移。FAP-IN-2能精確識別*微環(huán)境中的FAP,從而實(shí)現(xiàn)*的特異性標(biāo)記和成像。

  2. 靶向藥物遞送:FAP-IN-2能夠作為藥物載體,結(jié)合*藥物或放射性物質(zhì),將這些治療分子特異性地送到*細(xì)胞,尤其是在治療難治性*時顯示出較好的療效。

  3. *微環(huán)境研究:由于FAP在*微環(huán)境中的作用,F(xiàn)AP-IN-2還可用于研究*相關(guān)成纖維細(xì)胞(CAFs)的角色,幫助探索*微環(huán)境對*生長和轉(zhuǎn)移的影響。

5. 優(yōu)勢與挑戰(zhàn)

優(yōu)勢:

  • 靶向性強(qiáng):FAP-IN-2具有較高的FAP親和力,能夠在*微環(huán)境中精確靶向并標(biāo)記*組織。

  • 早期檢測:能夠幫助實(shí)現(xiàn)早期*診斷,尤其適用于那些FAP在早期即高表達(dá)的*類型。

  • 個性化治療:可與放射性同位素或*藥物聯(lián)合使用,提供精準(zhǔn)的個性化治療方案,減少對健康組織的副作用。

挑戰(zhàn):

  • 生物相容性:FAP-IN-2作為一個外源性分子,其生物相容性和代謝穩(wěn)定性需要進(jìn)一步評估,以確保其在體內(nèi)的安全性和有效性。

  • FAP的普遍性表達(dá):盡管FAP在大多數(shù)*中表達(dá)較高,但在某些非*組織中也可能有表達(dá),因此,F(xiàn)AP-IN-2的選擇性和特異性仍然需要通過臨床驗(yàn)證。

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