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MedChemExpress (M

CAS	546141-08-6	純度	99.15%
分子量	338.40028	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
貨號	HY-10864	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

URB-597 (KDS-4103) 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597抑制大鼠腦膜中 FAAH 活性， IC50 為 5 nM，抑制體外大鼠神經(jīng)元中FAAH 活性，IC50 為 0.5 nM，抑制人肝微粒體中FAAH 活性，IC50 為 3 nM。具有抗抑郁樣作用，可用于緩解疼痛的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

URB-597

MCE 國際站：URB-597

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10864

CAS：546141-08-6

Synonyms：KDS-4103

純度：99.15%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：URB-597 (KDS-4103) 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597抑制大鼠腦膜中 FAAH 活性， IC50 為 5 nM，抑制體外大鼠神經(jīng)元中FAAH 活性，IC50 為 0.5 nM，抑制人肝微粒體中FAAH 活性，IC50 為 3 nM。具有抗抑郁樣作用，可用于緩解疼痛的研究。

生物活性：URB-597 (KDS-4103) 是一種具有口服生物利用度的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597 抑制 FAAH 活性，在大鼠腦膜中的 IC₅₀ 約為 5 nM，在完整的大鼠神經(jīng)元中為 0.5 nM，在人肝微粒體中為 3 nM。抗抑郁樣作用。鎮(zhèn)痛作用^[1]。體外URB-597 (KDS-4103) 可防止 FAAH 催化的 [³H]anandamide 被大鼠皮質原代培養(yǎng)物水解IC₅₀ 值為~0.50 nM^[1] 的神經(jīng)元。 體內(nèi)：URB-597 (KDS-4103) 以中位抑制劑量 (ID_{50) 在野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺失小鼠 (-/-) 中為 0.15 mg/kg^[1]。
KDS-4103（0.1-0.3 mg /kg, ip) 引起顯著的抗焦慮樣、抗抑郁樣和鎮(zhèn)痛作用，這些作用在大鼠和小鼠中被 CB1 受體拮抗劑治療所阻止^[1]。
KDS-4103 可在大鼠和食蟹猴中口服^[1]。
URB-597 可快速抑制大腦中的 FAAH（1 小時），維持 >90% 到口服劑量 10 mg/kg 后 12 小時和 >60% 至 24 小時。}

體外：URB-597 (KDS-4103) 可阻止大鼠皮層神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中 FAAH 催化的 [3H]anandamide 水解，IC50 值約為 0.50 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：URB-597 (KDS-4103) 腹膜內(nèi) (ip) 給藥后可抑制大鼠腦 FAAH 活性，野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺陷小鼠 (-/-) 中位抑制劑量 (ID50) 為 0.15 mg/kg[1]。KDS-4103 (0.1-0.3 mg/kg，ip) 可產(chǎn)生顯著的抗焦慮、抗抑郁和鎮(zhèn)痛作用，而使用 CB1 受體拮抗劑治療大鼠和小鼠可預防這些作用[1]。KDS-4103 可口服給大鼠和食蟹猴[1]。URB-597 口服 10 mg/kg 后可迅速（1 小時）抑制腦中的 FAAH，12 小時內(nèi)維持在 >90%，24 小時內(nèi)維持在 >60%。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Daniele Piomelli, et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。