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Robalzotan

MCE 國際站：Robalzotan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10351

CAS：169758-66-1

Synonyms：NAD-?299)

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產品活性：Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細胞的放電率。Robalzotan 誘導 5-HT1A 受體占據。Robalzotan 具有研究中樞神經系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

生物活性：Robalzotan (NAD-?299) 是一種強效且選擇性的 5-羥色胺 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 可增加 5-HT 細胞的放電率。Robalzotan 可誘導 5-HT1A 受體占據。Robalzotan 具有研究中樞神經系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力[1][2][3]。

體內：Robalzotan (1-100 µg/kg；i.v.) 在大鼠體內以 5 µg/kg 顯著增加此類神經元的活性，并逆轉 citalopram (HY-121203) (300 µg/kg i.v.) 或 paroxetine (HY-122272) (100 µg/kg， i.v.) 對大鼠中縫背核 5-HT神經元活性的影響[1]. Robalzotan (5, 50 µg/kg；靜脈注射) 提高 5-HT 細胞的放電率[1]。 Robalzotan (2-100 µg/kg; i.v.) 在猴子體內以劑量依賴性方式占據 5-HT1A 受體[2]。 Robalzotan (0.3；1 和 3 µmol/kg 皮下注射) 引起大鼠 FC 細胞外 ACh 水平的劑量依賴性增加[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

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參考文獻：

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.
[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.
[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.