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MedChemExpress (M

CAS	1436391-86-4	純度	99.47%
分子量	743.01	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
貨號(hào)	HY-12522	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

PF-06380101 (Aur0101)，一種微管抑制劑，是Dolastatin 10 新型類似物，具有強(qiáng)細(xì)胞毒性，AMDE 特性與其他 auristatin 類似物不同，ADCs 中毒素分子。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

PF-06380101

MCE 國(guó)際站：PF-06380101

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12522

CAS：1436391-86-4

Synonyms：Aur0101; Auristatin-0101

純度：99.47%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PF-06380101 (Aur0101)，一種微管抑制劑，是Dolastatin 10 新型類似物，具有強(qiáng)細(xì)胞毒性，AMDE 特性與其他 auristatin 類似物不同，ADCs 中毒素分子。

生物活性：PF-06380101 (Aur0101) 是一種 auristatin 微管抑制劑，是一種細(xì)胞毒性 Dolastatin 10 類似物。與用于制備 ADC 的其他合成 auristatin 類似物相比，PF-06380101 (Aur0101) 在腫瘤細(xì)胞增殖測(cè)定和不同的 ADME 特性方面表現(xiàn)出出色的效力。 體內(nèi)：在以 20 μg/kg 的劑量向 Wistar Han 大鼠靜脈注射 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 為 70 mL/min/ kg 和 14.70 L/kg 的分布容積 (Vss)，最終消除半衰期 (t1/2) 約為 6 小時(shí)。相對(duì)于全血，PF-06380101 優(yōu)先分布到人血漿中，PF-06380101 是一種 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。預(yù)計(jì) PF-06380101 與 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介導(dǎo)的代謝構(gòu)成主要清除機(jī)制的化合物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。將在適當(dāng)?shù)臅r(shí)候報(bào)告新的 auristatin 類似物作為 ADC 有效載荷的效用，包括先導(dǎo)類似物 20a (PF-06380101) 的開(kāi)發(fā)。

體內(nèi)：給 Wistar Han 大鼠靜脈注射 20 μg/kg 劑量的 20a 后，PF-06380101 的平均全身清除率 (Cl) 為 70 mL/min/kg，分布容積 (Vss) 為 14.70 L/kg，終末消除半衰期 (t1/2) 約為 6 小時(shí)。PF-06380101 優(yōu)先分布在人血漿中而非全血中，并且 PF-06380101 是 P-糖蛋白 (P-gp) 底物。PF-06380101 預(yù)計(jì)與 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和/或 CYP3A4/5 介導(dǎo)的代謝構(gòu)成主要清除機(jī)制的化合物發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用的風(fēng)險(xiǎn)較低。新的奧瑞他汀類似物作為 ADC 有效載荷的實(shí)用性（包括先導(dǎo)類似物 20a (PF-06380101) 的開(kāi)發(fā)）將在適當(dāng)時(shí)候報(bào)告。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Auristatin

參考文獻(xiàn)：

[1]. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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