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Dalpiciclib

MCE 國際站：Dalpiciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114338A

CAS：2891598-76-6

Synonyms：SHR-6390 hydrochloride

純度：98.22%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一種具有口服活性和高選擇性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 對乳腺癌和食道鱗狀細(xì)胞癌顯示出抗腫瘤活性。

生物活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一種具有口服活性和高度選擇性的 CDK4 和 6 抑制劑，IC₅₀ 值為 12.4?nM 和 9.9 ?nM，分別為^[1][2]。 Dalpiciclib hydrochloride 顯示出對乳腺癌和食管鱗狀細(xì)胞癌的抗腫瘤活性^{[1][2][3][4]< /sup>。 體外 Dalpiciclib hydrochloride（0-4 μM，72 小時）以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖[3]。
Dalpiciclib hydrochloride (0-10 μM, 6 d) 抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤陽性腫瘤細(xì)胞系的增殖[4]。 體內(nèi)： Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）對 ESCC 異種移植物顯示出抗腫瘤活性[3] .
Dalpiciclib hydrochloride 聯(lián)合紫杉醇 (PTX) 或 Cisplatin (CDDP) 在 ESCC 異種移植物中提供協(xié)同抑制作用[3].
Dalpiciclib hydrochloride (oral gavage; 37.5 mg/kg , 75 mg/kg, 150 mg/kg；每天一次；30 天）在人異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性[4]。}

體外：鹽酸達(dá)匹昔利布（0-4 μM，72 h）以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖[3]。鹽酸達(dá)匹昔利布（0-10 μM，6 d）抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤陽性腫瘤細(xì)胞系的增殖[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：鹽酸達(dá)匹昔利布（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）對 ESCC 異種移植具有抗腫瘤活性[3]。鹽酸達(dá)匹昔利布與紫杉醇 (PTX) 或順鉑 (CDDP) 聯(lián)合使用，在 ESCC 異種移植中具有協(xié)同抑制作用[3]。鹽酸達(dá)匹昔利布（口服灌胃；37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg；每天一次；30 天）在人類異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性 [4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Venlafaxine (hydrochloride)  | Tesofensine  | DCVC  | N-Succinimidyl-S-acetylthioacetate  | Amoxicillin (sodium)  | N,N-Dimethylacetamide  | Ecdysone  | (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol  | CR-1-31-B  | Lipoteichoic acid

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Jose Manuel Perez-Garcia, et al. Perez-Garcia JM, Cortes J, Llombart-Cussac A. CDK4/6 inhibitors in breast cancer: spotting the difference. Nat Med. 2021 Nov;27(11):1868-1869.
[2]. Pin Zhang, et al. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021 Apr 12;9(1):24.
[3]. Jiayuan Wang, et al. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017 Jun 2;15(1):127.
[4]. Fei Long, et al. Preclinical characterization of SHR6390, a novel CDK 4/6 inhibitor, in vitro and in human tumor xenograft models. Cancer Sci. 2019 Apr;110(4):1420-1430.