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Vildagliptin

MCE 國際站：Vildagliptin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14291

CAS：274901-16-5

中文名稱：維達列?。痪S格列汀

Synonyms：維格列汀; LAF237; NVP-LAF 237

純度：99.61%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vildagliptin (LAF237) 是一種有效且穩(wěn)定的選擇性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制劑，在人 Caco-2 細胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 為 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

生物活性：維格列汀 (LAF237) 是一種有效、穩(wěn)定、選擇性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制劑，在人體中的 IC₅₀ 為 3.5 nM Caco-2細胞。維格列汀具有優(yōu)異的口服生物利用度和有效的降血糖活性^[1]。 IC50 和目標：IC50：3.5 nM（DPP-IV，在人 Caco-2 細胞中）^[1] 體外：維格列汀促進 β通過抑制細胞凋亡來維持細胞存活。維格列汀還可促進細胞增殖^[2]。 體內(nèi)：維格列?。?5 mg/kg；每日一次，口服強飼法）增加 db/db 小鼠胰島中的血漿活性 GLP-1 水平^[2] 。
Vildagliptin（10 μmol/kg；口服）顯著降低肥胖雄性 Zucker 大鼠的葡萄糖波動并刺激胰島素分泌^[1]。

體外：維達列汀通過抑制細胞凋亡來促進β細胞存活。維達列汀還促進細胞增殖[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：維格列汀（35 mg/kg；每日一次，口服管飼）可增加 db/db 小鼠胰島血漿活性 GLP-1 水平[2]。維格列?。?0 µmol/kg；口服）可顯著降低肥胖雄性 Zucker 大鼠的血糖波動并刺激胰島素分泌[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：DPP-4

熱銷產(chǎn)品：Calcein  | Gliotoxin  | Epcoritamab  | [6]-Gingerol  | Reveromycin A  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | Inosine  | SB-269970 (hydrochloride)  | Glutathione oxidized  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Villhauer EB, et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2774-89.
[2]. Wu YJ, et al. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, vildagliptin, inhibits pancreatic beta cell apoptosis in associationwith its effects suppressing endoplasmic reticulum stress in db/db mice. Metabolism. 2015 Feb;64(2):226-35.