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BM-1197

MCE 國際站：BM-1197

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-120882

CAS：1391107-89-3

Synonyms：UBX1967

純度：99.48%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BM-1197 (UBX1967) 是一種有效的和選擇性的 Bcl-2/Bcl-xL 的雙重抑制劑，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分別為 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在體外和體內(nèi)均表現(xiàn)出抗腫瘤作用。

體外：BM-1197 (2-2000 nM; 3 d) 對野生型小鼠胚胎成纖維細(xì)胞 (MEF) 具有邊緣細(xì)胞毒性，但在 MCL1?/? 細(xì)胞中表現(xiàn)出強(qiáng)大的生長抑制活性[1]。BM-1197 在 7 種小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞系中表現(xiàn)出強(qiáng)大的生長抑制活性，IC50s 50s 為 ～600 nM，在 2 種 SCLC 細(xì)胞系中表現(xiàn)出弱活性，IC50s >2000 nM[1]。BM-1197 (100 nM; 16 h) 可有效誘導(dǎo) H146 細(xì)胞凋亡[1]。BM-1197 (100 nM; 2 h) 可破壞 H146 細(xì)胞中 Bcl-xl 與 Puma 或 Bim 之間的關(guān)聯(lián)[1]。 BM-1197 (100 nM; 0.5-2 h) 誘導(dǎo) Bax 轉(zhuǎn)位，而它 (3-30 nM; 2 h) 誘導(dǎo) H146 細(xì)胞中的細(xì)胞色素 c 釋放[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BM-1197（10 mg/kg；靜脈注射，每天一次，每周 5 天，持續(xù) 2 周）可使 H146 和 H1963 腫瘤模型中的所有 8 只小鼠的腫瘤迅速完-全消退[1]。BM-1197（15 mg/kg；靜脈注射）可導(dǎo)致小鼠血小板減少，但即使在高效劑量下，這種影響也是可逆的[1]。BM-1197（10 mg/kg；靜脈注射，每天一次）具有強(qiáng)大的抗腫瘤作用，并且在 OCI-Ly8 異種移植模型中耐受性良好[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：F-15599  | MR 409  | VLX1570  | Cinacalcet  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bai L, et, al. BM-1197: a novel and specific Bcl-2/Bcl-xL inhibitor inducing complete and long-lasting tumor regression in vivo. PLoS One. 2014 Jun 5; 9(6): e99404. [2]. Sun YL, et, al. A novel Bcl-2 inhibitor, BM-1197, induces apoptosis in malignant lymphoma cells through the endogenous apoptotic pathway. BMC Cancer. 2019 Dec 31; 20(1):1.