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Vortioxetine

MCE 國(guó)際站：Vortioxetine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：508233-74-7

純度：0.9981

貨號(hào)：HY-15414

中文名稱：沃替西汀

Synonyms：沃替西汀; Lu AA 21004

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動(dòng)劑和 5-HT1B 的部分激動(dòng)劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。

體外：Vortioxetine (化合物 5m) 是一種多模式血清素藥物，可抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受體和 SERT，Ki 值分別為 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 對(duì) 5-HT3A 和 5-HT7 受體具有拮抗作用，對(duì) 5-HT1B 受體具有部分激動(dòng)作用，對(duì) 5-HT1A 受體具有激動(dòng)作用，并且對(duì) SERT 具有強(qiáng)效抑制作用[1]。Vortioxetine 是一種部分 h5-HT 1B 受體激動(dòng)劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細(xì)胞 cAMP 的測(cè)定法，其內(nèi)在活性為 22%。沃替西汀與 r5-HT 7 受體結(jié)合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑，在體外全細(xì)胞 cAMP 測(cè)定中 IC50 為 2 μM[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：沃替西?。↙u AA21004）皮下給藥后，可結(jié)合r5-HT1B受體和rSERT（ED50分別為3.2和0.4 mg/kg），是一種5-HT3受體拮抗劑[6]。沃替西汀治療21天后，可顯著增加細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活率，并刺激海馬齒狀回下顆粒區(qū)未成熟顆粒細(xì)胞成熟[3]。沃替西汀不會(huì)引起認(rèn)知或精神運(yùn)動(dòng)障礙[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) Human 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)

銷售產(chǎn)品：Escitalopram (oxalate)  | Artemisitene  | Estradiol 3-sulfamate  | GDC-0623  | Aluminum Hydroxide  | Donepezil (Hydrochloride)  | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphate, sodium salt  | Datopotamab  | ML216  | Mizoribine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.[2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.[3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.[4]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.[5]. Mrk A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.