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AZ-23

MCE 國(guó)際站：AZ-23

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15590

CAS：915720-21-7

Synonyms：AZ23; AZ 23

純度：0.9892

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AZ-23是ATP-競(jìng)爭(zhēng)型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制劑，IC50值分別為2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

體外：AZ-23 有效且選擇性地抑制細(xì)胞中的 Trk 磷酸化。AZ-23 有效抑制 Trk 介導(dǎo)的存活 (EC50 為 2 nM)。AZ-23 抑制 MCF10ATrkA-Δ 和 TF-1 細(xì)胞系中的 Trk 依賴(lài)性存活[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AZ-23 在 TrkA 驅(qū)動(dòng)的同種異體移植模型中口服給藥后，在小鼠體內(nèi)顯示出 TrkA 激酶抑制和療效，在 Trk 表達(dá)的神經(jīng)母細(xì)胞瘤異種移植模型中顯示出顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。 它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 給攜帶腫瘤的小鼠單次口服化合物，并在給藥后的不同時(shí)間點(diǎn)（2、6、16 或 24 小時(shí)）處死每只小鼠。切除腫瘤并勻漿化，然后使用 ELISA 分析所得腫瘤裂解物中的 pTrkA[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用不同濃度的 AZ-23 處理指數(shù)生長(zhǎng)的 TF-1 細(xì)胞，然后在 37°C 下在生長(zhǎng)培養(yǎng)基或基礎(chǔ)培養(yǎng)基中再孵育 72 小時(shí)，培養(yǎng)基中加 100 ng/mL NGF。使用 MTS 溶液測(cè)量細(xì)胞增殖[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TrkA 2 nM (IC50) TrkB 8 nM (IC50)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Monensin sodium salt  | Scutellarin  | Ganciclovir  | Lorlatinib  | Tanshinone IIA  | Trilaciclib  | CTB  | Ramucirumab  | GB-88  | Ripretinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Thress K, et al. Identification and preclinical characterization of AZ-23, a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of the Trk kinase pathway. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8(7):1818-27.