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MedChemExpress (M

CAS	186497-07-4	純度	98.19%
分子量	424.43	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10088	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Zibotentan (ZD4054) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，Ki 為 13 nM。Zibotentan 對 ETB 沒有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Zibotentan

MCE 國際站：Zibotentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：186497-07-4

純度：0.9819

貨號：HY-10088

中文名稱：齊泊騰坦；賽博特坦

Synonyms：ZD4054

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zibotentan (ZD4054) 是一種有效的，選擇性的，具有口服活性的內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，Ki 為 13 nM。Zibotentan 對 ETB 沒有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去勢抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

體外：Zibotentan 強效抑制 125 碘-ET-1 與小鼠紅白血病細胞中表達的克隆人 ETA 的結合，pIC50（抑制 50% 結合的濃度）值為 22 nM[1]。Zibotentan（48 小時）治療可增加血清饑餓 A2780 WT 細胞中早期凋亡細胞的數(shù)量[2]。Zibotentan（ZD4054；1 μM；24 小時）治療可顯著抑制血清饑餓 HEY、OVCA 433、SKOV-3 和 A-2780 細胞中的細胞增殖[3]。Zibotentan（ZD4054；1 μM；48 小時）治療可誘導凋亡細胞增加。Zibotentan 抑制 bcl-2 并激活 caspase-3 和聚（ADP-核糖）聚合酶蛋白。[3]。 Zibotentan (ZD4054; 1 μM) 可降低 HEY 細胞中內源性 ET-1 誘導的兩種激酶 (AKT 和 p42/44MAPK) 的磷酸化/活化[3]。Zibotentan 治療還可減少 ETAR 驅動的血管生成和侵襲性介質，例如血管內皮生長因子、環(huán)氧合酶-1/2 和基質金屬蛋白酶 (MMP)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Zibotentan（10 mg/kg；腹膜內注射；每日一次；連續(xù)21天）治療可顯著抑制小鼠腫瘤生長。Zibotentan治療可增加E-cadherin表達[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ETA 13 nM (Ki)

參考文獻：

[1]. C D Morris, et al. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer. 2005 Jun 20;92(12):2148-52.[2]. Laura Rosanò, et al. Acquisition of chemoresistance and EMT phenotype is linked with activation of the endothelin A receptor pathway in ovarian carcinoma cells. Clin Cancer Res. 2011 Apr 15;17(8):2350-60.[3]. Laura Rosanò, et al. ZD4054, a specific antagonist of the endothelin A receptor, inhibits tumor growth and enhances paclitaxel activity in human ovarian carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2003-11.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。