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NG 52

MCE 國際站：NG 52

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15154

CAS：212779-48-1

Synonyms：Compound 52

純度：0.9997

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NG 52 是一種有效的，選擇性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制劑，IC50 分別為 7 μM 和 2 μM。NG 52 還以 IC50 值為 2.5 μM 來抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 對酵母激酶 Kin28p，Srb10 和 Cak1p 無活性。

體外：NG 52 (Compound 52) 抑制藥物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生長，GI50 為 30 μM。NG 52 對 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值為 340 nM[1]。 NG 52 劑量依賴性地抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤 U87 的增殖和 U251 細(xì)胞株的 GI50 值分別為 7.8 μM 和 5.2 μM，同時有效抑制原代膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖[2]。 NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 細(xì)胞中 PDHK1 在 Thr338 位點的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位點的磷酸化，導(dǎo)致更多的丙酮酸進(jìn)入克雷布斯循環(huán)，增加 ATP 和 ROS 的產(chǎn)生[2]。 NG 52通過抑制 PGK1 的活性增強丙酮酸脫氫酶 (PDH) 的活性，從而逆轉(zhuǎn) Warburg 效應(yīng)，將細(xì)胞葡萄糖代謝從厭氧模式轉(zhuǎn)變?yōu)橛醒跄Ｊ絒2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：NG 52 (50-150 mg/kg；口服給藥；每天；持續(xù) 13 天) 抑制劑量依賴性地抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤異種移植物的生長[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：cdc2-cyclin B 0.34 μM (IC50) Pho85p 2 nM (IC50) Cdc28p 7 μM (IC50) Phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) 2.5 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. ray NS, Wodicka L, Thunnissen AM et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.[2]. Wen-Liang Wang, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.