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Telotristat ethyl

MCE 國(guó)際站：Telotristat ethyl

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1033805-22-9

純度：0.9979

貨號(hào)：HY-13055A

中文名稱(chēng)：特羅司他乙酯

Synonyms：LX1032; LX1606

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Telotristat ethyl (LX1032) 是一種可口服的色氨酸羥化酶抑制劑，能夠減少血清素的產(chǎn)生。

體內(nèi)：Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg，口服，每日一次) 可降低小鼠外周血清素含量，但不影響其腦部血清素含量。Telotristat ethyl (200 mg/kg 口服，每日一次) 可防止 TNBS 刺激后觀(guān)察到的血液中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，為炎癥性腸病小鼠模型提供顯著保護(hù)。Telotristat ethyl (200 mg/kg 口服，每日一次) 可保護(hù)小鼠 IBD 模型，經(jīng)組織病理學(xué)評(píng)估證實(shí)[1]。Telotristat ethyl (15、50、150、300 mg/kg) 會(huì)消耗空腸中的 5-HT，但不消耗腦中的 5-HT。但 Telotristat ethyl (200 mg/kg，口服) 不會(huì)消耗小鼠腸道神經(jīng)元血清素 (5-HT)，也不會(huì)改變組成性胃腸道運(yùn)動(dòng)。 Telotristat ethyl（200 mg/kg）可減輕三硝基苯磺酸（TNBS）引起的結(jié)腸炎的嚴(yán)重程度[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：為了研究外周 TPH 抑制劑對(duì)腸道和大腦 5-HT 濃度的影響，將 LP-920540 配制在 0.25% 甲基纖維素中的 0.1% Tween 80 中，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過(guò)口服管飼法給小鼠一次。Telotristat ethyl 配制在 15% 環(huán)糊精 (CaptisolTM，pH 3-4) 或 0.25% 甲基纖維素中，以 10 mL/kg 的劑量連續(xù) 4 天每天通過(guò)口服管飼法給小鼠一次。收集整個(gè)大腦、空腸和結(jié)腸（去除腸系膜脂肪，打開(kāi)腸腔并吸干），快速冷凍，并儲(chǔ)存在 -80oC 下以備將來(lái)使用。 LP-920540、Telotristat ethyl、LP-778914、LP-778920 和載體對(duì)照也以適當(dāng)劑量與 0.5% 甲基纖維素一起配制在編碼小瓶中。編碼小瓶的內(nèi)容物通過(guò)口服管飼法給藥，其量取決于受體小鼠的體重。實(shí)驗(yàn)后，對(duì)結(jié)果進(jìn)行分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Streptavidin  | 5-Methyltetrahydrofolic acid-13C5  | Riluzole  | Naxitamab  | Tacalcitol  | BT200  | Pafolacianine  | Ritonavir  | Lumasiran  | Saracatinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013.