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Motolimod

MCE 國(guó)際站：Motolimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：926927-61-9

貨號(hào)：HY-13773

Synonyms：VTX-2337; VTX-378

純度：0.9812

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是選擇性的Toll樣受體 8 (TLR8) 激動(dòng)劑，EC50約為 100 nM。

體外：在測(cè)試的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 選擇性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM，基于 10 個(gè)供體) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM，基于 10 個(gè)供體) 的產(chǎn)生。Motolimod 誘導(dǎo) MIP-1β 的 EC50 值為 60 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在給藥前、注射后 6、12、24 和 96 小時(shí)收集血漿。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血漿水平從 0.5 pg/mL 的基線水平增加，在注射 6 小時(shí)后高達(dá) 9.12±2.7 ng/mL (pIL-18 的循環(huán)水平也從 ~1 pg/mL 的基線增加到 68.7±4.4 pg/mL (pIL-6 的水平，因?yàn)?IL-6 是響應(yīng) TLR8 激活而誘導(dǎo)的，但 IL-6 釋放與 NLRP3 炎性體激活無(wú)關(guān)。此外，IFNγ 的血漿水平被評(píng)估為 NK 細(xì)胞活化對(duì) Motolimod 處理的反應(yīng)[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：猴子[2] 雄性猴子（2.9-4.9 公斤）單獨(dú)飼養(yǎng)（籠子尺寸為 0.76 米寬×0.74 米深×0.81 米高），但作為環(huán)境豐富計(jì)劃的一部分，會(huì)定期將它們混合在一起。作為環(huán)境豐富形式，還會(huì)給動(dòng)物喂食水果、蔬菜或其他補(bǔ)充劑，并提供各種籠子豐富設(shè)備。動(dòng)物每天兩次被喂食經(jīng)認(rèn)證的靈長(zhǎng)類動(dòng)物飲食，并隨意飲水。莫托莫德以 1 和 10 毫克/千克的劑量在肩胛內(nèi)區(qū)域進(jìn)行皮下 (SC) 注射。在基線（給藥前）以及注射后 6、12、24 和 96 小時(shí)采集血液樣本，以使用人類 MAP v.1.6 炎癥面板監(jiān)測(cè)血漿中的 IL-1β 和 IL-18 水平。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：制備 PBMCs 或純化的 NK 細(xì)胞，NK 細(xì)胞的純度約為 99%。NK 細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性通過(guò)標(biāo)記靶細(xì)胞釋放鈣黃綠素 AM 來(lái)評(píng)估。簡(jiǎn)而言之，PBMCs 或純化的 NK 細(xì)胞在存在 Motolimod（167 或 500 nM）的 RPMI 培養(yǎng)基中培養(yǎng) 48 小時(shí)，然后與靶細(xì)胞一起孵育[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：表達(dá) TLR2、3、4、5、7、8 或 9 的人類胚胎腎細(xì)胞 (HEK293) 在含有 4.5 g/L L-葡萄糖和 10% FBS 的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基中培養(yǎng)。使用分泌性胚胎堿性磷酸酶 (SEAP) 報(bào)告基因評(píng)估特定 TLR 激動(dòng)劑的活性，該基因與 TLR 刺激后 NF-κB 的激活有關(guān)。TLR 激動(dòng)劑處理后使用 Quanti-blue 底物測(cè)量 SEAP 活性的方法類似[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：TLR8

銷售產(chǎn)品：Phenylephrine (hydrochloride)  | Sildenafil  | Bepirovirsen  | Cholic acid  | Irinotecan (hydrochloride)  | Chetomin  | Asciminib  | Myristoleic acid  | Fosmanogepix  | Itraconazole

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.