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Zidesamtinib

MCE 國(guó)際站：Zidesamtinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-152292

CAS：2739829-00-4

Synonyms：NVL-520; NUV-520

純度：0.9955

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性，口服活性和可透過(guò)血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑，對(duì)野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM，并且不會(huì)抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

體外：Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 種表達(dá)野生型 ROS1 融合的細(xì)胞系的生長(zhǎng)，平均 IC50 為 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 種含有 G2032R 突變的 ROS1 融合的細(xì)胞系的生長(zhǎng)，平均 IC50 為 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 強(qiáng)效抑制非 G2032R ROS1 突變體，IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM；4 周) 抑制表達(dá)野生型 ROS1 融合和表達(dá) G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 細(xì)胞中的集落形成[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Zidesamtinib（0.04-15 mg/kg；口服，每日兩次，共 28 天）在野生型 ROS1 異種移植模型中，所有劑量≥0.2 mg/kg 時(shí)均可誘導(dǎo)腫瘤消退[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.