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MedChemExpress (M

CAS	1028486-01-2	純度	99.84%
分子量	518.92	分子式	C??H??ClFN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號(hào)	HY-10971	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Aliertib (MLN 8237) 是一種口服活性和選擇性的 Aurora A 激酶抑制劑 (IC50=1.2 nM)，與Aurora A 激酶結(jié)合，導(dǎo)致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Aliertib (MLN 8237) 通過(guò)靶向白血病細(xì)胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途徑誘導(dǎo)其凋亡和自噬。具有抗腫瘤活性。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Alisertib

MCE 國(guó)際站：Alisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10971

CAS：1028486-01-2

Synonyms：MLN 8237

純度：0.9936

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Aliertib (MLN 8237) 是一種口服活性和選擇性的 Aurora A 激酶抑制劑 (IC50=1.2 nM)，與Aurora A 激酶結(jié)合，導(dǎo)致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂累積。Aliertib (MLN 8237) 通過(guò)靶向白血病細(xì)胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途徑誘導(dǎo)其凋亡和自噬。具有抗腫瘤活性。

體外：Alisertib (MLN 8237) 導(dǎo)致 MM 細(xì)胞有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂積聚，并通過(guò)凋亡和衰老抑制細(xì)胞增殖。 Alisertib 上調(diào) p53 和腫瘤抑制基因 p21 和 p27[1]。 Alisertib (MLN 8237) 對(duì) T217D/W277E Aurora A/TPX2 復(fù)合物的活性降低可能反映了輔因子與 Aurora A 結(jié)合引起的 ATP 親和力增加[2]。 Alisertib (MLN 8237) 抑制細(xì)胞增殖，在不同腫瘤細(xì)胞系中的 IC50 范圍為 15 至 469 nM[4]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Alisertib (MLN 8237) (30 mg/kg，口服) 可顯著降低腫瘤負(fù)擔(dān)并提高人類 MM 異種移植小鼠模型中的總體生存率[1]。 Alisertib (3-30 mg/kg；口服；每天一次，持續(xù) 3 周) 可抑制實(shí)體腫瘤異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[4]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Aurora A 1.2 nM (IC50) Aurora B 396.5 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Manfredi MG, et al. Characterization of Alisertib (MLN8237), an investigational small-molecule inhibitor of aurora A kinase using novel in vivo pharmacodynamic assays.Clin Cancer Res. 2011 Dec 15;17(24):7614-7624.[2]. Bavetsias V, et al. Aurora Kinase Inhibitors: Current Status and Outlook. Front Oncol. 2015 Dec 21;5:278.[3]. Güllü G, et al. A novel Aurora-A kinase inhibitor MLN8237 induces cytotoxicity and cell-cycle arrest in multiple myeloma Blood June 24, 2010 vol. 115 no. 25 5202-5213.[4]. Sloane DA, et al. Drug-Resistant Aurora A Mutants for Cellular Target Validation of the Small Molecule Kinase Inhibitors MLN8054 and MLN8237 ACS Chem. Biol., 2010, 5 (6), pp 563-576.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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