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Ritlecitinib

MCE 國際站：Ritlecitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100754

CAS：1792180-81-4

Synonyms：PF-06651600

純度：0.9998

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ritlecitinib (PF-06651600) 是一種口服有效的，選擇性的 JAK3 抑制劑，IC50 值為 33.1 nM。

體外：Ritlecitinib 是一種有效的 JAK3 選擇性抑制劑，可以抑制 JAK3 激酶活性，IC50 為 33.1 nM，但對 JAK1、JAK2 和 TYK2 無活性（IC50>10 000 nM）。Ritlecitinib 抑制 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 引起的 STAT5 磷酸化，IC50 值分別為 244、340、407 和 266 nM。Ritlecitinib 還抑制 IL-21 引起的 STAT3 磷酸化，IC50 為 355 nM。 T 細胞分化試驗中的功能評估表明，Ritlecitinib 抑制 Th1 和 Th17 分化，以 Th1 條件下 5 天后的 IFNγ 和 Th17 條件下 6 天后的 IL-17 產生來衡量，IC50 值分別為 30 nM 和 167 nM。Ritlecitinib 還抑制 Th1 和 Th17 功能，以在用 PF-06651600[1] 處理之前已分化并靜息的細胞中抑制 IFNγ 產生 (IC50=48 nM) 和 IL-17 產生 (IC50=269 nM) 來衡量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在大鼠佐劑性關節(jié)炎 (AIA) 模型中，利特列替尼可減輕爪腫脹，未結合 EC50 為 169 nM。同樣，在實驗性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中，治療劑量為 30 或 100 mg/kg，預防劑量為 20 和 60 mg/kg，利特列替尼可顯著降低疾病嚴重程度。利特列替尼在這兩種嚙齒動物炎癥和自身免疫性疾病模型中的療效表明，JAK3 選擇性抑制足以對人類疾病產生疾病改善作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：使用大鼠佐劑誘發(fā)關節(jié)炎的治療劑量范例，在體內評估 PF-06651600 對 JAK3 的抑制作用。當單個后爪體積測量表明單個后爪增加 0.2 mL（或更多）時，將動物隨機分配到治療組。每日通過口服管飼法給予 PF-06651600 治療。實驗 1 的治療組為：80、15 或 6 mg/kg PF-06651600 或載體（2% Tween 80/0.5% 甲基纖維素/去離子水）。實驗 2 的治療組為：30、10 和 3 mg/kg PF-06651600 或載體（0.5% 甲基纖維素/去離子水/1 mEQ 鹽酸）。實驗3的治療組為：10、1、0.3和0.1 mg/kg PF-06651600或載體（0.5%甲基纖維素/去離子水/1 mEQ鹽酸）。治療持續(xù)7天[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：為了研究 PF-06651600 對分化后的 Th17 細胞的影響，將傾斜的 Th17 細胞清洗，用培養(yǎng)基靜置過夜，然后在含有與傾斜期間相同濃度的細胞因子但不含有抗 CD3 或抗 CD28 抗體的培養(yǎng)基中重新懸浮，在 10 種不同濃度的 PF-06651600 存在下再培養(yǎng) 2 天。第 9 天，從每個孔中收獲上清液并測定 IL-17A[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK3 33.1 nM (IC50)

銷售產品：AF64394  | Sarilumab  | Vandetanib  | 3-Deazaadenosine  | CID755673  | Cisatracurium (besylate)  | StemRegenin 1  | Masitinib (mesylate)  | Pregnenolone  | BJE6-106

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參考文獻：

[1]. Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.