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Afatinib

MCE 國(guó)際站：Afatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：850140-72-6

純度：0.9993

貨號(hào)：HY-10261

中文名稱：阿法替尼

Synonyms：阿法替尼; BIBW 2992

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Afatinib (BIBW 2992) 是一種口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 雙特異性抑制劑，對(duì) EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分別為 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鱗狀細(xì)胞癌 (ESCC)、非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

體外：Afatinib (100 nM) 足以阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化[1]。 Afatinib (0-10000 nM) 有效抑制異位表達(dá) EGFR 突變體的 NIH-3T3 細(xì)胞的錨定非依賴性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 細(xì)胞的細(xì)胞增殖[1]。 Afatinib (48-72 h) 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 細(xì)胞中表現(xiàn)出生長(zhǎng)抑制[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 細(xì)胞中的 EGFR 和 AKT 磷酸化系[2]。 Afatinib (0-1 μM, 16-48 小時(shí)) 誘導(dǎo) HKESC-2 和 EC-1 中的 G0/G1 細(xì)胞周期停滯[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 小時(shí)) 有效誘導(dǎo) HKESC-2 和 EC-1 中的細(xì)胞凋亡[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Afatinib（0-20 mg/kg，口服，每日一次，共 25 天）顯示腫瘤顯著消退，EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下調(diào)[1]。 Afatinib（15 mg/kg，口服，5 天用藥，停藥 2 天，共兩周）可強(qiáng)烈抑制 HKESC-2 腫瘤的生長(zhǎng)[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 0.4 nM (IC50) EGFR 0.5 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 10 nM (IC50) HER2 14 nM (IC50) HER3

銷售產(chǎn)品：DOTA-tri(t-butyl ester)  | Tranexamic acid  | AMTB (hydrochloride)  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | Methylprednisolone succinate (sodium)  | CH6953755  | Biotin-HPDP  | Pyridoxal phosphate  | Herbacetin  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.[2]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.[3]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.[4]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.