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Vericiguat

MCE 國際站：Vericiguat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1350653-20-1

純度：0.9927

貨號：HY-16774

中文名稱：維利西呱；威利西呱

Synonyms：維利西呱; BAY1021189

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鳥苷酸環(huán)化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

體外：Vericiguat（0.01 μM 至 100 μM）濃度依賴性地刺激重組 sGC，增幅為 1.7 倍至 57.6 倍。當(dāng)與 NO 供體二乙胺/一氧化氮復(fù)合物 (DEA/NO) 結(jié)合時，vericiguat 和 DEA/NO 在很寬的濃度范圍內(nèi)對酶活性具有協(xié)同作用。在最高濃度的 vericiguat（100 μM）和 DEA/NO（100 nM）下，sGC 的比活性比基線高出 341.6 倍。Vericiguat 濃度依賴性地刺激 sGC 報告細(xì)胞系，EC50 為 1005±145 nM。 Vericiguat 濃度依賴性地抑制苯腎上腺素引起的兔隱動脈環(huán)、兔主動脈環(huán)和犬股靜脈環(huán)收縮，IC50 值分別為 798、692 和 3072 nM。Vericiguat 濃度依賴性地抑制 U46619 引起的豬冠狀動脈環(huán)收縮，IC50 為 956 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Vericiguat（化合物 24）（口服；3 mg/kg、10 mg/kg；每日一次；21 天）在 L-NAME 治療的腎素轉(zhuǎn)基因大鼠中，維持高血壓誘發(fā)的終末器官損傷模型中的心臟和腎臟功能。此外，與對照組相比，Vericiguat 治療組顯著降低了總體死亡率[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Dacinostat  | KH-4-43  | 3'-Hydroxypterostilbene  | Posaconazole  | GW 501516  | Gambogic Acid  | Streptomycin  | Gastrodin  | eGFP mRNA-LNP  | Bococizumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.