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Inobrodib

MCE 國(guó)際站：Inobrodib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-111784

CAS：2222941-37-7

Synonyms：CCS1477

純度：0.9942

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Inobrodib (CCS1477) 是一種口服活性的、有效且選擇性強(qiáng)的 p300/CBP 抑制劑。Inobrodib 與 p300 和 CBP 結(jié)合，Kd 值為 1.3 和 1.7 nM，與 Kd 為 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的選擇性。Inobrodib 抑制前列腺癌細(xì)胞系的細(xì)胞增殖并降低雄激素受體 (AR) 和 C-MYC 調(diào)節(jié)的基因表達(dá)。

體外：Inobrodib 在細(xì)胞內(nèi) BRET 測(cè)定中與細(xì)胞組蛋白結(jié)合，對(duì) p300 的 IC50 為 19 nM，對(duì) BRD4 的 IC50 為 1060 nM。Inobrodib 在表達(dá) AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 [1]。 Inobrodib (0- 3000 nM；48 小時(shí)) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 細(xì)胞中 AR 調(diào)節(jié)基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表達(dá)。Inobrodib 還降低 22Rv1 和 LNCaP95 細(xì)胞中的 C-MYC 蛋白表達(dá)以及 22Rv1 細(xì)胞中的 AR-V7 蛋白表達(dá)，但對(duì) 22Rv1 和 LNCaP95 細(xì)胞中的 AR-FL 蛋白表達(dá)沒有明顯影響。Inobrodib 在 16 小時(shí)減少 22Rv1 和 C4-2 細(xì)胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信號(hào)傳導(dǎo)。Inobrodib 通過影響 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 結(jié)合位點(diǎn)的募集來調(diào)節(jié) AR 信號(hào)，并有可能消除 CRPC 中持續(xù)存在的 AR 信號(hào)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠異種移植模型的生長(zhǎng)，并伴有 AR 減少信號(hào)[1]。 Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 減少 AR 和 AR-V7 信號(hào)并抑制患者來源的致死性前列腺腫瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p300/CBP[1]

銷售產(chǎn)品：Navoximod  | TLR7/8 agonist 1  | Tolebrutinib  | Ricolinostat  | Valsartan  | Novobiocin (sodium)  | Bixin  | Pilocarpine  | Cinnabarinic acid  | Kanamycin (sulfate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rasool RU, et al. Toppling the HAT to Treat Lethal Prostate Cancer. Cancer Discov. 2021;11(5):1011-1013.