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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	2417489-10-0	純度	99.75%
分子量	410.47	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	1 mg
貨號(hào)	HY-139609	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Camonsertib (RP-3500) 是一種口服有效的，選擇性 ATR 激酶抑制劑 (ATRi)，在生化試驗(yàn)中的 IC50 為 1.00 nM。Camonsertib 對(duì) ATR 的選擇性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗腫瘤活性。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Camonsertib

MCE 國(guó)際站：Camonsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-139609

CAS：2417489-10-0

Synonyms：RP-3500; ATR inhibitor 4

純度：0.9975

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Camonsertib (RP-3500) 是一種口服有效的，選擇性 ATR 激酶抑制劑 (ATRi)，在生化試驗(yàn)中的 IC50 為 1.00 nM。Camonsertib 對(duì) ATR 的選擇性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗腫瘤活性。

體外：Camonsertib (RP-3500；1 μM；1-24 小時(shí)) 抑制 CHK1 (Ser345) 磷酸化 1 到 3 小時(shí)[1]。 Camonsertib 抑制 Gemcitabine 刺激的 ATR 磷酸化其底物 pCHK1 (Ser345)，在基于 LoVo 細(xì)胞的測(cè)定中，IC50 為 0.33 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Camonsertib (RP-3500；3、7、15 mg/kg；口服；每天一次，持續(xù) 18 天) 在 LoVo 異種移植物中產(chǎn)生劑量依賴性腫瘤生長(zhǎng)抑制，最小有效劑量 (MED) 為 7 mg/kg[1]。 Camonsertib (5、10 mg/kg；口服；每日一次) 在 CW-2 結(jié)腸異種移植模型中產(chǎn)生具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的腫瘤生長(zhǎng)抑制[1]。 Camonsertib (7 mg/kg；持續(xù) 7 天) 在攜帶 LoVo 腫瘤的小鼠中導(dǎo)致 8.1 倍和 2.7 倍的 KAP1 和 DNA-PKcs 磷酸化誘導(dǎo)[1]。與連續(xù)用藥相比，開藥3天/停藥4天 (30 mg/kg) 和開藥5天/停藥2天 (25 mg/kg) 的高劑量 Camonsertib 具有更深遠(yuǎn)的抗腫瘤作用每天以較低劑量給藥 (10 mg/kg)，持續(xù) 14 天[1]。 Camonsertib (15mg/kg) 聯(lián)合 PARPi Olaparib (80mg/kg；兩種藥物第 1-3 天服用/停藥 4 天) 或順序 (PARPi 服用 3 天，然后 RP-3500 服用 3 天，然后服用 1 天) 與序貫給藥相比，在不影響耐受性的情況下，時(shí)間表產(chǎn)生更大的抗腫瘤效果[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：ATR ATM >30 μM (IC50) mTOR 120 nM (IC50)

參考文獻(xiàn)：

[1]. Anne Roulston, et al. RP-3500: A Novel, Potent and Selective ATR Inhibitor that is Effective in Preclinical Models as a Monotherapy and in Combination with PARP Inhibitors. Mol Cancer Ther

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。