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Galunisertib

MCE 國(guó)際站：Galunisertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13226

CAS：700874-72-2

Synonyms：LY2157299

純度：0.9984

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Galunisertib (LY2157299) 是一種選擇性的 TGF-β 受體 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制劑，IC50 為 56 nM。

體外：Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 100 μM) 在 SK-Sora、HepG2 和 Hep3B 細(xì)胞系中顯示出輕微的 Bay 43-9006 劑量依賴性增強(qiáng)，但在 JHH6、SK-HEP1 和 HuH7 細(xì)胞系中則無此現(xiàn)象[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：將人異種移植瘤 Calu6（非小細(xì)胞肺癌）和 MX1（乳腺癌）植入裸鼠皮下?？诜?75 mg/kg 劑量的 Galunisertib (LY2157299) 后，兩種細(xì)胞系的 pSmad 均下降 70%。pSmad 恢復(fù)至基線水平 80% 的時(shí)間約為給藥后 6 小時(shí)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 使用 Charles River 裸鼠（體重 25 毫克）。Galunisertib (LY2157299) 以單劑量或多次給藥設(shè)計(jì)口服給藥。單劑量方式給予的劑量水平值為 10 (n=3)、30 (n=8)、50 (n=26)、75 (n=69)、100 (n=3)、150 (n=21) 和 300 (n=3) mg/kg。在以下時(shí)間處死動(dòng)物：給藥后 0.5、1、1.5、2、4、8 和 16 小時(shí)，然后摘除腫瘤并回收血液。在多次給藥研究中，31 只小鼠以每 12 小時(shí) 75 mg/kg 的劑量每天兩次 (bid) 給予 Galunisertib (LY2157299)，連續(xù) 20 天。在第10、15、20、25天末次給藥后2小時(shí)處死動(dòng)物，取出腫瘤進(jìn)行pSmad測(cè)定，回收血液進(jìn)行血漿藥物濃度測(cè)定。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：使用 MTT 試驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞存活率。黃色水溶性四唑 MTT 被線粒體脫氫酶催化轉(zhuǎn)化為紫色不溶性甲臜，并用于估計(jì)活細(xì)胞數(shù)量。簡(jiǎn)而言之，將細(xì)胞接種在 96 孔組織培養(yǎng)板中，密度為 2×103 細(xì)胞/孔。藥物暴露后，將細(xì)胞與 0.4 mg/mL MTT 在 37°C 下孵育 4 小時(shí)。孵育后，棄去上清液，將不溶性甲臜沉淀溶解在 0.1 mL DMSO 中，使用微孔板讀數(shù)儀在 560 nm 處測(cè)量吸光度。含有未處理細(xì)胞的孔或含有不含細(xì)胞的含藥培養(yǎng)基的孔分別用作陽性對(duì)照和陰性對(duì)照。對(duì)于增殖試驗(yàn)，每天進(jìn)行 MTT 試驗(yàn)以確定未治療對(duì)照組和 Galunisertib (LY2157299) (0.1、1、10 和 10 μM) 治療組的活細(xì)胞數(shù)量[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：56 nM (TGF-βRI)[4]

銷售產(chǎn)品：Frexalimab  | 1-Bromo-4-(trifluoromethyl)benzene-d4  | PD-1/PD-L1-IN-9 (hydrochloride)  | ONC206  | SRT 2183  | Delamanid  | Cortisone  | EMD534085  | Glyphosate  | PFM01

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Cong L, et al. Targeting the TGF-β receptor with kinase inhibitors for scleroderma therapy. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Sep;347(9):609-15.[2]. Serova M, et al. Effects of TGF-beta signalling inhibition with galunisertib (LY2157299) in hepatocellular carcinoma models and in ex vivo whole tumor tissue samples from patients. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21614-27[3]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50.[4]. Herbertz S, et al. Clinical development of galunisertib (LY2157299 monohydrate), a small molecule inhibitor of transforming growth factor-beta signaling pathway. Drug Des Devel Ther. 2015 Aug 10;9:4479-99.