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CAS	2649400-34-8	純度	99.33%
分子量	806.96	分子式	C??H??N??O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL; 1 mg
貨號	HY-153321	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

NX-5948 (BTK-IN-24) 是一種具有口服活性的 PROTAC，可通過 cereblon E3 連接酶 (CRBN) 復(fù)合物誘導(dǎo)特異性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通過 BTK 降解介導(dǎo)有效的抗炎活性，從而抑制 B 細胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突變的 TMD8 異種移植模型中表現(xiàn)出有效的腫瘤生長抑制作用。NX-5948 在小鼠膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透過血腦屏障。NX-5948 由靶蛋白配體、linker 和 VHL E3 泛素連接酶組成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

詳細介紹

產(chǎn)品活性：NX-5948 (BTK-IN-24) 是一種具有口服活性的 PROTAC，可通過 cereblon E3 連接酶 (CRBN) 復(fù)合物誘導(dǎo)特異性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通過 BTK 降解介導(dǎo)有效的抗炎活性，從而抑制 B 細胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突變的 TMD8 異種移植模型中表現(xiàn)出有效的腫瘤生長抑制作用。NX-5948 在小鼠膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透過血腦屏障。NX-5948 由靶蛋白配體、linker 和 VHL E3 泛素連接酶組成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

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