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江西瑞威爾生物科技有限公司
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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 50-02-2地塞米松 化學(xué)試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)

地塞米松 化學(xué)試劑精細化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)

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具體成交價以合同協(xié)議為準

產(chǎn)品型號50-02-2

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時間：2022-08-18 11:56:04瀏覽次數(shù)：250次

聯(lián)系我時，請告知來自 化工儀器網(wǎng)
供貨周期 一周 規(guī)格 25kg
貨號 50-02-2 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途 主要用于抗炎和抗過敏,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他膠原性疾病等。 含量 98%
常用名地塞米松
英文名Dexamethasone
CAS號50-02-2
分子量392.461
密度1.3±0.1 g/cm3
沸點568.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C22H29FO5
熔點255-264ºC
閃點297.5±30.1 °C

地塞米松名稱

中文名地塞米松
英文名dexamethasone
中文別名氟美松 
英文別名更多

 地塞米松生物活性

描述Dexamethasone 是一種糖皮質(zhì)激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動劑。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 糖皮質(zhì)激素受體
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點

Glucocorticoid receptor[1]

體外研究地塞米松調(diào)節(jié)幾種轉(zhuǎn)錄因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，導(dǎo)致激活和抑制參與炎癥反應(yīng)的關(guān)鍵基因[1]。地塞米松有效抑制A549細胞釋放粒細胞 - 巨噬細胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50為2.2 nM。發(fā)現(xiàn)地塞米松（EC50 = 36nM）誘導(dǎo)β2受體的轉(zhuǎn)錄與糖皮質(zhì)激素受體（GR）DNA結(jié)合相關(guān)，并且發(fā)生在比GM-CSF釋放抑制高10-100倍的濃度。地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），這與抑制GM-CSF釋放有關(guān)[2]。
體內(nèi)研究先前已報道用2×5mg / kg劑量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的炎癥。在我們的實驗系統(tǒng)中，與暴露于LPS并僅注射溶劑（鹽水）的動物相比，用單劑量地塞米松10mg / kg（ip）治療顯著降低了粒細胞的募集以及氧自由基的自發(fā)產(chǎn)生。當(dāng)在吸入LPS之前1小時和之后1小時施用時，效果是統(tǒng)計學(xué)顯著的。 BALF中的粒細胞數(shù)量下降到與健康動物相當(dāng)?shù)乃剑ńo定水霧劑）[3]。用地塞米松處理的大鼠比對照大鼠消耗更少的食物并且重量更輕。雖然他們的食物攝入量相似，但處理過的大鼠也比配對喂養(yǎng)的動物重量輕。 5天的地塞米松注射導(dǎo)致肝臟質(zhì)量（+ 42％）和肝臟與體重比率（+ 65％）顯著增加。治療5天后，腓腸肌的濕重減少20％，但相對于體重（g / 100 g體重），它仍未受影響，表明肌肉減重與體重減輕平行[4]。
溶解度
體外：

DMSO：≥56mg / mL（142.69 mM）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。通過用甲基纖維素水溶液（0.5％，w / v）研磨適當(dāng)重量的地塞米松，分別制備地塞米松（DEX）懸浮液，形成濃度為1.2mg / mL（DEX）的懸浮液[5]。
儲備液
1 mM2.5480 mL12.7402 mL25.4803 mL
5 mM0.5096 mL2.5480 mL5.0961 mL
10 mM0.2548 mL1.2740 mL2.5480 mL
動物實驗小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周齡）用于所有實驗。地塞米松以1或10mg / kg的單次注射給藥。將地塞米松溶于鹽水中，在LPS暴露前1小時或1小時腹膜內(nèi)注射400μL。在一個實驗中，從攻擊前1小時開始每4•5小時連續(xù)注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（總共5次注射）。對照組的LPS暴露的動物腹膜內(nèi)注射溶劑（鹽水）。通過將100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中來進行氣管內(nèi)給藥。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg / kg體重）腹膜內(nèi)注射地塞米松處理的大鼠5天，并允許隨意喂食。特別選擇地塞米松劑量（1.5mg / kg /天）和治療持續(xù)時間（5天），因為該治療誘導(dǎo)了可重復(fù)且顯著的分解代謝狀態(tài)。對照大鼠未接受任何治療并隨意喂食。為了考慮地塞米松處理誘導(dǎo)的食物攝入減少，使用第三組配對喂養(yǎng)的大鼠。給這些大鼠提供與注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜內(nèi)注射NaCl（0.9％）處理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，將動物禁食過夜，然后通過斷頭處死。
存儲

4°C，避光

運輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C1C=C[C@@]2(C)C(CC[C@]3([H])[C@]2(F)[C@@H](O)C[C@@]4(C)[C@@]3([H])C[C@@H](C)[C@@]4(C(CO)=O)O)=C1
參考文獻

[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11

[3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56

[4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

[5]. Maher HM, et al. Simultaneous determination of selected tyrosine kinase inhibitors with corticosteroids and antiemetics in rat plasma by solid phase extraction and ultra-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry: Application to pharmacokinetic interaction studies. J Pharm Biomed Anal. 2016 May 30;124:216-27.



 地塞米松物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.3±0.1 g/cm3
沸點568.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔點255-264oC
分子式C22H29FO5
分子量392.461
閃點297.5±30.1 °C
精確質(zhì)量392.199890
PSA94.83000
LogP1.87
外觀性狀白色結(jié)晶固體
蒸汽壓0.0±3.5 mmHg at 25°C
折射率1.592
穩(wěn)定性

地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時，列為長效糖皮質(zhì)激素。

分子結(jié)構(gòu)

1、摩爾折射率：100.23

2、摩爾體積（cm3/mol）：296.2

3、等張比容（90.2K）：812.3

4、表面張力（dyne/cm）：56.5

5、極化率（10-24cm3）：39.73

更多

1.性狀：白色粉末

2.熔點（℃）：255~264

3.比旋光度（o,C=1, DIOXANE）：75

4.溶解性：可溶于水，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。


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