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江西瑞威爾生物科技有限公司
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他扎羅汀 化學(xué)試劑精細(xì)化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng)

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產(chǎn)品型號(hào)118292-40-3

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時(shí)間:2022-08-15 15:11:54瀏覽次數(shù):262次

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供貨周期 一周 規(guī)格 25kg
貨號(hào) 118292-40-3 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途 第三代維甲酸類皮膚科用藥 含量 98%
常用名他扎羅汀
英文名Tazarotene
CAS號(hào)118292-40-3
分子量351.462
密度1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)499.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式C21H21NO2S
熔點(diǎn)97-98ºC
閃點(diǎn)256.1±28.7 °C

他扎羅汀名稱

中文名他扎羅汀
英文名tazarotene
中文別名6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯
英文別名更多

 他扎羅汀生物活性

描述Tazarotene是選擇性視黃酸受體 (RAR) 激動(dòng)劑,用于治療斑塊狀銀屑病和尋常痤瘡。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
體外研究凝膠和乳膏制劑中的他扎羅汀既可用作單一療法,也可用作輔助療法。對(duì)于牛皮癬,它已經(jīng)與類固醇,卡泊三烯以及痤瘡,抗生素聯(lián)合使用。他扎羅汀已被證明可上調(diào)腫瘤抑制因子,他扎羅汀誘導(dǎo)的基因3,該基因在牛皮癬和皮膚癌中過(guò)度表達(dá)[1]。在人表皮細(xì)胞培養(yǎng)物中,他扎羅汀抑制2種標(biāo)志物蛋白MRP-8(鈣粒蛋白A)和SKALP(皮膚衍生的抗白細(xì)胞蛋白酶)的基因表達(dá),在銀屑病表皮中高度升高[2]。
體內(nèi)研究局部凝膠應(yīng)用提供了他扎羅汀直接遞送到皮膚中。在向健康個(gè)體和患有銀屑病的患者的皮膚局部施用0.1%他扎羅汀凝膠后10小時(shí),約4至6%的劑量存在于角質(zhì)層中,2%的劑量分布至活表皮和真皮。他扎羅汀被設(shè)計(jì)為對(duì)其活性代謝物他扎羅汀酸進(jìn)行快速和*的代謝。 Tazarotenic acid具有較短的全身停留時(shí)間和有限的動(dòng)物組織分布[3]。當(dāng)局部應(yīng)用時(shí),他扎羅汀通過(guò)腫瘤促進(jìn)劑12-O-十四烷基佛波醇13-乙酸酯(TPA)阻斷鳥氨酸脫羧酶(ODC)活性的誘導(dǎo)。無(wú)毛小鼠的表皮[3]。
溶解度
體外:

2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

儲(chǔ)備液
1 mM2.8453 mL14.2264 mL28.4527 mL
5 mM0.5691 mL2.8453 mL5.6905 mL
10 mM0.2845 mL1.4226 mL2.8453 mL
存儲(chǔ)
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C(C1=CC=C(C#CC2=CC=C3C(C(C)(C)CCS3)=C2)N=C1)OCC
參考文獻(xiàn)

[1]. Talpur R, et al. Efficacy and safety of topical tazarotene: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Feb;5(2):195-210.

[2]. Nagpal S, et al. Negative regulation of two hyperproliferative keratinocyte differentiation markers by a retinoic acidreceptor-specific retinoid: insight into the mechanism of retinoid action in psoriasis. Cell Growth Differ. 1996 Dec;7(12):1783-91.

[3]. Tang-Liu DD, et al. Clinical pharmacokinetics and drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne and psoriasis. Clin Pharmacokinet. 1999 Oct;37(4):273-87.



 他扎羅汀物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.2±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)499.8±45.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)97-98oC
分子式C21H21NO2S
分子量351.462
閃點(diǎn)256.1±28.7 °C
精確質(zhì)量351.129303
PSA64.49000
LogP6.22
外觀性狀白色固體
蒸汽壓0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.625
儲(chǔ)存條件Store at +4°C


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