中文字幕不卡一区,人妻有码亚洲色图,国外公共性场所买票进场

供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	503612-47-3	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
含量	98%

中文名	阿哌沙班
英文名	apixaban
中文別名	達(dá)馬莫德 \| 4,5,6,7-四氫-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺 \| 阿派沙班
英文別名	更多

描述

Apixaban 是一種高度選擇性的，可逆的 Factor Xa 抑制劑，抑制人和兔的 Factor Xa，Ki 值分別為 0.08 nM 和 0.17 nM。

相關(guān)類別

信號通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 因子Xa

研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病

靶點

IC50: 0.08 nM (Human Factor Xa), 0.17 nM (Rabbit Factor Xa)

體外研究

阿哌沙班對因子Xa表現(xiàn)出高度的效力，選擇性和功效，人因子Xa和兔因子Xa的Ki分別為0.08 nM和0.17 nM [1]。在體外，阿哌沙班可延長正常人血漿的凝血時間，濃度（EC2x）分別為3.6μM，0.37μM，7.4μM和0.4μM，這兩者分別需要使凝血酶原時間（PT）加倍，凝血酶原時間改變（mPT）），激活部分促凝血酶原激酶時間（APTT）和HepTest。此外，Apixaban在人和兔血漿中表現(xiàn)出最高的效力，但在PT和APTT試驗中對大鼠和狗血漿的效力較低[2]。

體內(nèi)研究

阿哌沙班顯示出優(yōu)異的藥代動力學(xué)，具有非常低的清除率（Cl：0.02L / kg / h），并且在狗中具有低的分布容積（Vdss：0.2L / kg）。此外，阿哌沙班還具有適度的半衰期（T1 / 2：5.8小時）和良好的口服生物利用度（F：58％）[1]。在動靜脈 - 分流血栓形成（AVST），靜脈血栓形成（VT）和電介導(dǎo)的頸動脈血栓形成（ECAT）兔模型中，Apixaban產(chǎn)生劑量依賴性抗血栓形成作用，EC50分別為270 nM，110 nM和70 nM [2] 。阿哌沙班顯著抑制因子Xa活性，離體兔IC50為0.22μM[3]。在黑猩猩中，Apixaban也顯示出小的分布容積（Vdss：0.17 L / kg），低全身清除率（Cl：0.018 L / kg / h）和良好的口服生物利用度（F：59％）[4]。

溶解度

體外：

DMSO：14.25 mg / mL（31.01 mM;需要超聲波和加熱）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

儲備液

1 mM	2.1763 mL	10.8814 mL	21.7628 mL
5 mM	0.4353 mL	2.1763 mL	4.3526 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0881 mL	2.1763 mL

激酶實驗

用Russell v蛇毒液活化后獲得純化的FXa，然后進(jìn)行親和層析。通過十二烷基硫酸鈉聚丙烯酰胺凝膠電泳判斷，所得FXa的純度> 95％。 FXa的底物親和力值，表示為人，兔，大鼠和狗FXa的Michaelis-Menten-Henri常數(shù)（Km），使用顯色底物S-2765測定，為36,60,240和70μM，分別。通過使用SpectraMax 384 Plus板讀數(shù)器和SoftMax在25℃下測量405nm處的吸光度達(dá)30分鐘來監(jiān)測底物水解。每種底物和抑制劑濃度對的FXa活性一式兩份測定。通過使用GRAFIT將穩(wěn)態(tài)底物水解速率的非線性最小二乘擬合計算為競爭抑制方程（方程式1）來計算Ki值，其中v等于OD min-1中的反應(yīng)速度，V max等于最大反應(yīng)速度，S等于底物濃度，I等于抑制劑濃度。

存儲

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運(yùn)輸

室溫;可能會有所不同

SMILES

NC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O

參考文獻(xiàn)

[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blo

[2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9.

[3]. Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 2010 Jan;29(1):70-80.

[4]. He K, et al. Preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of apixaban, a potent and selective factor Xa inhibitor. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Sep;36(3):129-39.

相關(guān)活性
小分子

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點	770.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H25N5O4
分子量	459.497
閃點	419.8±32.9 °C
精確質(zhì)量	459.190643
PSA	110.76000
LogP	0.48
蒸汽壓	0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率	1.705

五月婷网站,av先锋丝袜天堂,看全色黄大色大片免费久久怂,中国人免费观看的视频在线,亚洲国产日本,毛片96视频免费观看

阿哌沙班化學(xué)試劑精細(xì)化工醫(yī)用現(xiàn)貨供應(yīng) 返回列表頁

阿哌沙班名稱

阿哌沙班生物活性

阿哌沙班物理化學(xué)性質(zhì)

化工儀器網(wǎng)

會員登錄

收藏該商鋪

提示