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江西瑞威爾生物科技有限公司
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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 486460-32-6西他列汀 醫(yī)藥中間體化學(xué)試劑現(xiàn)貨供應(yīng)

西他列汀 醫(yī)藥中間體化學(xué)試劑現(xiàn)貨供應(yīng)

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具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào)486460-32-6

品       牌

廠商性質(zhì)生產(chǎn)商

所  在  地吉安市

更新時(shí)間：2022-08-10 10:10:14瀏覽次數(shù)：229次

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供貨周期 一周 規(guī)格 25kg
貨號(hào) RWE202200723 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
主要用途 西他列汀(sitagliptin)是FDA批準(zhǔn)上市的一種新型抗II型糖尿病藥物 含量 98%
常用名：西他列汀
英文名：Sitagliptin
CAS號(hào)：486460-32-6
分子量：407.314
密度：1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)：529.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式：C16H15F6N5O
閃點(diǎn)：274.3±32.9 °C

西他列汀名稱

中文名西他列汀
英文名Sitagliptin
中文別名西他列汀 | 二甲雙胍+SITAGLIPTIN,復(fù)方 | 西格列汀 | (3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮 | 西他列汀堿
英文別名更多

 西他列汀生物活性

描述Sitagliptin 是一種有效的 DPP4 抑制劑，在 Caco-2 細(xì)胞中，IC50 值為 19 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 自噬 >> 自噬
信號(hào)通路 >> 代謝酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點(diǎn)

IC50: 19 nM (DPP4)[1]

體外研究西他列汀磷酸鹽對(duì)DPP-4具有有效的抑制作用，Caco-2細(xì)胞提取物的IC50為19 nM [1]。西他列汀通過涉及cAMP / PKA / Rac1激活的途徑減少分離的脾CD4 T細(xì)胞的體外遷移[2]。 Stagliptin發(fā)揮新的直接作用，以通過DPP-4非依賴性蛋白激酶A-和MEK-ERK1 / 2依賴性途徑刺激腸L細(xì)胞分泌GLP-1。它降低了自身免疫對(duì)移植物存活的影響[3]。
體內(nèi)研究在體內(nèi)，西格列汀磷酸鹽抑制血漿DPP-4活性的ED50值在給藥后7小時(shí)和自由喂養(yǎng)的Han-Wistar大鼠中給藥后24小時(shí)30mg / kg時(shí)計(jì)算為2.3mg / kg [1]。鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的1型糖尿病小鼠模型在血漿中表現(xiàn)出升高的DPP-4水平，其在西格列汀磷酸鹽飲食中可在小鼠中基本上被抑制。這是通過對(duì)高血糖的調(diào)節(jié)產(chǎn)生積極影響來實(shí)現(xiàn)的，可能通過延長(zhǎng)胰島移植物的存活率[4]。 Sitagliptin phosphate的血漿清除率和分布容量在大鼠（40-48 mL / min / kg，7-9 L / kg）中高于狗（9 mL / min / kg，3 L / kg）;大鼠的半衰期較短，2小時(shí)與狗的4小時(shí)相比[5]。
溶解度
體外：

DMSO：≥50mg / mL（122.76 mM）

* “≥"表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg / mL（6.14 mM）;澄清溶液2.逐個(gè)加入每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：2.5mg / mL（6.14mM）;明確解決方案需要加熱至60°C 3.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：≥2.5mg / mL（6.14 mM）;明確解決方案
儲(chǔ)備液
1 mM2.4551 mL12.2757 mL24.5513 mL
5 mM0.4910 mL2.4551 mL4.9103 mL
10 mM0.2455 mL1.2276 mL2.4551 mL
激酶實(shí)驗(yàn)DPP-4從匯合的Caco-2細(xì)胞中提取。在室溫下用裂解緩沖液（10mM Tris-HCl，150mM NaCl，0.04U / mL抑肽酶，0.5％Nonidet P40，pH8.0）孵育5分鐘后，將細(xì)胞在35,000g，4℃下離心30分鐘。 ，將上清液保存在-80℃。通過將20μL適當(dāng)?shù)幕衔锵♂屢号c50μL用于DPP-4酶，H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆su（測(cè)定中的最終濃度，100μM）和30μL的底物混合來進(jìn)行測(cè)定。 Caco-2細(xì)胞提取物（用100mM Tris-HCl，100mM NaCl，pH7.8稀釋1000倍）。將板在室溫下孵育1小時(shí)，并使用SpectraMax GeminiXS在405 / 535nm的激發(fā)/發(fā)射波長(zhǎng)下測(cè)量熒光。在具有高抑制劑濃度的Caco-2細(xì)胞提取物預(yù)孵育1小時(shí)后測(cè)定來自DPP-4酶的抑制劑的解離動(dòng)力學(xué)（BI 1356為30nM，維達(dá)列汀為3μM）。在用測(cè)定緩沖液稀釋預(yù)孵育混合物3000倍后，通過加入底物H-Ala-Pro-7-酰氨基-4-三氟甲基香豆su開始酶促反應(yīng)。在這些條件下，在存在或不存在抑制劑的情況下在某一時(shí)間點(diǎn)DPP-4活性的差異反映了仍然與DPP-4酶結(jié)合的該抑制劑的量。使用SpectraMax的SoftMax軟件計(jì)算10分鐘間隔的最大反應(yīng)速率（熒光單位/秒×1000），并校正未抑制反應(yīng)的速率[（vcontrol-vinhibitor）/ vcontrol]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)將CD4T細(xì)胞接種在無血清RPMI 1640的膜插入物上，并在存在或不存在純化的豬腎DPP-4（32.1單位/ mg; 100mU / mL終濃度）的情況下使用Transwell小室（Corning）測(cè)定細(xì)胞遷移。濃度）和DPP-4抑制劑（100μM）。 1小時(shí)后，機(jī)械除去上表面的細(xì)胞，計(jì)數(shù)遷移到下室的細(xì)胞。遷移程度相對(duì)于對(duì)照樣品表示。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)小鼠：在口服葡萄糖負(fù)荷（2g / kg）的化合物給藥后45分鐘，對(duì)隔夜禁食的C57BL / 6J小鼠進(jìn)行攻擊。用于葡萄糖測(cè)量的血液樣品通過尾部給藥前和葡萄糖負(fù)荷后的連續(xù)時(shí)間點(diǎn)獲得。為了評(píng)估對(duì)葡萄糖耐量的影響持續(xù)時(shí)間，在葡萄糖激發(fā)前16小時(shí)施用載體或DPP-4抑制劑。
存儲(chǔ)
粉末-20°C3年

4°C2年
在溶劑中-80°C6月

-20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C(N1CC2=NN=C(C(F)(F)F)N2CC1)C[C@H](N)CC3=CC(F)=C(F)C=C3F
參考文獻(xiàn)

[1]. Thomas, L., et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82.

[2]. Kim, S.J., et al., Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes, 2009. 58(3): p. 641-51.

[3]. Sangle, G.V., et al., Novel biological action of the dipeptidylpeptidase-IV inhibitor, sitagliptin, as a glucagon-like peptide-1 secretagogue. Endocrinology, 2012. 153(2): p. 564-73.

[4]. Kim, S.J., et al., Inhibition of dipeptidyl peptidase IV with sitagliptin (MK0431) prolongs islet graft survival in streptozotocin-induced diabetic mice. Diabetes, 2008. 57(5): p. 1331-9.

[5]. Beconi, M.G., et al. Disposition of the dipeptidyl peptidase 4 inhibitor sitagliptin in rats and dogs. Drug Metab Dispos, 2007. 35(4): p. 525-32.

相關(guān)活性
小分子		Talabostat 甲磺酸鹽 | 利格列汀 | 特力利汀 | 維達(dá)列汀 | AZD7986 | 奧格列汀 | 阿拉格列汀 | 曲格列汀 | 吉格列汀酒石酸鹽 | 萘哌酮-4-硝基-ZL-賴氨酸吡咯烷化物 | DBPR108 | 抑二肽素 A | 柴胡甙元 A | 度格列汀

 西他列汀物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)529.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式C16H15F6N5O
分子量407.314
閃點(diǎn)274.3±32.9 °C
精確質(zhì)量407.118073
PSA77.04000
LogP1.30
外觀性狀白色固體粉末
蒸汽壓0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.590


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