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供貨周期	一周	規(guī)格	25kg
貨號	RWE20220810	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合
含量	98%

描述

Pranlukast hemihydrate 是一種高效的競爭性的選擇性 leukotriene 拮抗劑。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 與肺膜結合，Ki 分別為 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

相關類別

信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 白三烯受體

研究領域 >> 炎癥/免疫

靶點

LTE4:0.63 nM (Ki)

LTD4:0.99 nM (Ki)

LTC4:5640 nM (Ki)

體外研究

在放射性配體結合試驗中，普侖司特（ONO-1078）抑制[3H] LTE4，[3H] LTD4和[3H] LTC4與肺膜的結合，Kis分別為0.63±0.11,0.99±0.19和5640±680 nM。。普侖司特對[3H] LTD4結合的拮抗作用具有競爭性。在功能實驗中，普侖司特顯示出針對LTC4和LTD4誘導的豚鼠氣管和肺實質(zhì)條帶收縮的競爭性拮抗作用，pA2范圍為7.70至10.71。在存在LTC4生物轉(zhuǎn)化為LTD4的抑制劑的情況下，普侖司特還拮抗LTC4誘導的豚鼠氣管收縮（pA2 = 7.78）。普侖司特顯著逆轉(zhuǎn)LTD4誘導的長期收縮而不影響KCl-和BaCl2誘導的豚鼠氣管收縮[1]。通過用CysLT1受體拮抗劑普侖司特（10μM）預處理抑制氧 - 葡萄糖剝奪（OGD）誘導的CysLT1受體的核轉(zhuǎn)位。普侖司特保護內(nèi)皮細胞免受缺血樣損傷。還評估了CysLT1受體拮抗劑普侖司特和5-脂氧合酶抑制劑Zileuton對易位的影響。結果顯示，Pranlukast，但不是Zileuton，在OGD后6小時抑制CysLT1受體的轉(zhuǎn)運[2]。

體內(nèi)研究

在注射LPS（每只小鼠50 p，g）之前24小時腹膜內(nèi)注射角叉菜膠（CAR，每只小鼠5mg）靜脈注射各種劑量的普侖司特（ONO-1078; 40,20和10 mmol / kg），AA-861 （20,10和5mmol / kg），吲哚美辛（40mmollkg）和對照在用50μg的LPS攻擊前30分鐘皮下注射到小鼠中。對于AA-861，最大可溶性劑量在10％DMSO中為0.6mmol / mL，在普侖司特中在10％乙醇中為1.2mmol / mL。這些溶液用作治療的最大劑量。相對于對照小鼠，小鼠的AA-861-普侖司特治療小鼠的死亡率顯著降低。用CAR（5mg ip）預處理使小鼠對LPS的作用更敏感。雖然LPS（每只小鼠50 p，g）給藥后72小時每種溶劑處理的小鼠的存活率為20％，但用AA-861（20 mmol / kg）或普侖司特（40 mmol / kg）進行sc處理顯著增加LPS給藥后的存活率（AA-861，P <0.001;普侖司特，P <0.01）[3]。

溶解度

體外：

DMSO：17.5 mg / mL（35.68 mM;需要超聲波和加熱）

儲備液

1 mM	2.0387 mL	10.1935 mL	20.3869 mL
5 mM	0.4077 mL	2.0387 mL	4.0774 mL
10 mM	0.2039 mL	1.0193 mL	2.0387 mL

細胞實驗

EA.hy926細胞在Dulbecco改良的Eagle培養(yǎng)基（DMEM）中培養(yǎng)，補充有10％熱滅活的胎牛血清，青霉素（100U / mL）和鏈霉素（100mg / mL）。在接種細胞后24小時進行實驗。執(zhí)行OGD。簡而言之，原始介質(zhì)被移除;用無葡萄糖的Earle平衡鹽溶液（EBSS）洗滌細胞兩次，并置于新鮮的無葡萄糖EBSS中。然后將培養(yǎng)物置于含有5％CO 2和95％N 2的培養(yǎng)箱中，在37℃下培養(yǎng)2至8小時。在正常條件下將對照培養(yǎng)物維持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分鐘將10μM普侖司特，10μMZileuton，5-LOX抑制劑或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（PDTC）加入培養(yǎng)物中并在OGD期間維持[2]。

動物實驗

小鼠[3]使用雄性ddY小鼠。使用的所有小鼠都是7至8周齡。在小鼠中誘導內(nèi)毒素休克。簡言之，在LPS攻擊前24小時，腹膜內(nèi)（ip）注射CAR（5mg，在0.5mL生理鹽水中）作為引發(fā)劑。將LPS（50μl，在0.5mL生理鹽水中）靜脈內(nèi)注射到尾靜脈中作為誘導劑。在LPS激發(fā)前30分鐘，將對應劑量的AA-861，普侖司特（40,20和10mmol / kg），鹽水，DMSO或乙醇以1mL的體積皮下（sc）給予小鼠背部。。兩種藥物均注射sc，因為CAR ip預處理引起腹膜炎。為了檢查內(nèi)源性TNF在CAR預處理小鼠中的作用，在LPS攻擊之前靜脈內(nèi)（iv）注射2×105U兔抗TNF-α抗體或0.2mL兔的正常血清[3]。

存儲

粉末	-20℃下	3年
	4℃下	2年
在溶劑中	-80℃下	6個月
	-20℃下	1個月

運輸

室溫;可能會有所不同

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