藥理和應(yīng)用

噴他脒羥乙磺酸鹽為芳香雙脒類藥物。本品作用機制尚不夠清楚，可能干擾核苷酸生物合成和DNA的復(fù)制，也可干擾葉酸鹽的轉(zhuǎn)換。對利什曼原蟲有直接殺滅作用。是治療癌艾滋病并Chemicalbook發(fā)卡氏肺孢子蟲肺炎的藥，是治療黑熱病的有效藥物，但因其毒副作用較嚴重，故臨床僅用于銻劑無效或?qū)︿R劑過敏等不宜用銻劑的患者。噴他脒羥乙磺酸鹽還可用于非洲錐蟲病的早期治療。

體外研究

Pentamidine在實驗中會干擾許多細胞過程。具體來說，Pentamidine以非嵌入的方式與DNA結(jié)合，并似乎優(yōu)先與錐體蟲中動質(zhì)體DNA結(jié)合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖體功能，也會抑制核酸，蛋白質(zhì)，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也會抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同時會減少細胞耗氧量。Pentamidine在體外具有抗原生動物活性。Pentamidine對L.infantum前鞭毛體表現(xiàn)出細胞毒性，IC50為2.5μM。2.5μMPentamidine誘導(dǎo)49.6%L.infantum前鞭毛體早期程序性細胞死亡。相對于未處理的控制組樣品，2.5μMPentamidine誘導(dǎo)前鞭毛體中G1和S期大大減少(對控制組和pentamidine處理的前鞭毛體，G1:77.0比15.Chemicalbook0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能夠與小牛胸腺DNA(CT-DNA)結(jié)合，并誘導(dǎo)DNA雙螺旋的構(gòu)象變化。Pentamidine也會與泛素結(jié)合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝細胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制劑。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化過程中，1微克/毫升Pentamidine*抑制重組PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基質(zhì)中，10微克/毫升Pentamidine*抑制重組PRL-1，PRL-2和PRL-3的活性。Pentamidine(1微克/毫升)培育48小時會降低85%轉(zhuǎn)染的NIH3T細胞內(nèi)PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine*抑制黑色素瘤細胞系(WM9)，結(jié)腸癌細胞系(WM480)，和肺癌細胞系(A549)等所有表達內(nèi)源性PRLs細胞的生長。體內(nèi)研究