A10093 AT13148 1056901-62-2多AGC激酶抑制劑

中文名稱:AT13148

英文名稱:AT13148

別名:(S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol  (S)-1-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)ethanol

CAS No:1056901-62-2分子式:C17H16ClN3O分子量:313.78

A10093 AT13148 ≥98%(HPLC)

溶解性：溶于DMSO(>55mg/mL)

保存條件：-20℃

包裝：5mg 25mg 100mg in glass bottle

產(chǎn)品描述：

一種新型的、可口服的多AGC激酶抑制劑，AT13148在體外和體內(nèi)均以濃度和時(shí)間依賴性的方式顯著阻斷了AKT、p70S6K、PKA、ROCK和SGK底物磷酸化并誘導(dǎo)具有臨床相關(guān)遺傳缺陷的癌細(xì)胞凋亡。

體外研究：

AT13148，作為多重AGC激酶抑制劑，有效抑制癌細(xì)胞增殖，對(duì)選定的一組PI3K-AKT-mTOR 或RAS-RAF通路反常的癌細(xì)胞系，GI50值為1.5到3.8μM。在PTEN缺陷型MES-SA細(xì)胞中，AT13148也會(huì)抑制AKT和p70S6K信號(hào)。

體內(nèi)研究：

在人腫瘤異種移植物中，AT13148(50mg/kg p.o.)顯著抑制AKT和p70S6K AGC激酶的活性，并隨后表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。

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