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BCH

MCE 國(guó)際站：BCH

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-108540

CAS：20448-79-7

Synonyms：2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1

純度：99.13%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 1 (LAT1) 的選擇性競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可顯著抑制細(xì)胞對(duì)氨基酸的攝取和 mTOR 磷酸化，從而抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

生物活性：LAT1-IN-1 (BCH) 是一種選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的 large neutral amino acid transporter 1 (LAT1) 抑制劑，顯著抑制細(xì)胞攝取氨基酸和 mTOR 磷酸化，這誘導(dǎo)抑制癌癥生長(zhǎng)和細(xì)胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：LAT1^[1] 體外： LAT1-IN-1（1-100 mM；3 天；KYSE30 和 KYSE150 食管癌細(xì)胞）治療以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖^[1]。
LAT1-IN-1（30 mM；24 和 48 小時(shí)；KYSE30 和 KYSE150 細(xì)胞）治療顯著增加KYSE30 和 KYSE150 細(xì)胞均處于 G0/G1 期，表明 LAT1-IN-1 誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯于 G1 期^[1].
LAT1-IN-1 ( 30 mM；0-24 小時(shí)；KYSE30 和 KYSE150 細(xì)胞）處理會(huì)在 30 分鐘時(shí)降低 4E-BP1 和 p70S6K 的磷酸化，并且這種降低會(huì)持續(xù) 24 小時(shí)。 mTOR、4E-BP1 和 p70S6K 蛋白的數(shù)量略有減少^[1]。 體內(nèi)： LAT1-IN-1（200 mg/kg；靜脈內(nèi)注射；每天；持續(xù) 14 天；雄性 BALB/c 裸鼠）治療顯著延緩腫瘤生長(zhǎng)和減少葡萄糖代謝，表明 LAT1 抑制可能抑制體內(nèi)食管癌的生長(zhǎng)^[1]。

體外：BCH（1-100 mM；3天；KYSE30和KYSE150食管癌細(xì)胞）處理以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞增殖[1]。BCH（30 mM；24和48小時(shí)；KYSE30和KYSE150細(xì)胞）處理顯著增加KYSE30和KYSE150細(xì)胞中G0/G1期的細(xì)胞數(shù)量，表明BCH誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G1期[1]。BCH（30 mM；0-24小時(shí)；KYSE30和KYSE150細(xì)胞）處理在30分鐘時(shí)降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化，并且這種降低持續(xù)24小時(shí)。mTOR、4E-BP1和p70S6K蛋白的數(shù)量略有減少[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BCH（200 mg/kg；靜脈注射；每日；連續(xù)14天；雄性BALB/c裸鼠）治療可顯著延緩腫瘤生長(zhǎng)并降低葡萄糖代謝，表明LAT1抑制可能抑制體內(nèi)食管癌生長(zhǎng)[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：LAT1[1]

熱-銷產(chǎn)品：Creatinine  | Posaconazole-d5  | PLX7904  | Gum guaiac  | Ginsenoside Re

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.
[2]. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).
[3]. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.