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Cyclopamine

MCE 國(guó)際站：Cyclopamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17024

CAS：4449-51-8

中文名稱：環(huán)杷明；環(huán)巴胺；11-去氧芥芬胺

Synonyms：環(huán)巴胺; 11-Deoxojervine

純度：99.97%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗劑，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中的 IC50 為 46 nM。Cyclopamine 還是一種選擇性的 Smo 抑制劑。

生物活性：Cyclopamine 是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑，在 Hh 細(xì)胞試驗(yàn)中的 IC₅₀ 為 46 nM。 Cyclopamine 也是一種選擇性 Smo 抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：IC50：46 nM（Hedgehog，在 Hh 細(xì)胞試驗(yàn)中）^[1] 體外： 用小分子 Hh 抑制劑治療，例如作為 HhAntag 和天然產(chǎn)物環(huán)巴胺，兩者都與 Smo 結(jié)合，在髓母細(xì)胞瘤基因小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤緩解^[1]。 Cyclopamine 是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑。環(huán)巴胺抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。 Cyclopamine (3 μM) 抑制消化道腫瘤細(xì)胞系中 Hh 通路的活性和生長(zhǎng)與 PTCH mRNA^[2] 的表達(dá)相關(guān)。 Cyclopamine 是一種甾體生物堿，可通過(guò)與 Smo^[3] 的直接相互作用抑制 Hh 信號(hào)傳導(dǎo)。 體內(nèi)： Cyclopamine 導(dǎo)致異種移植腫瘤持久消退。 Cyclopamine 處理的動(dòng)物體內(nèi)的腫瘤在 12 天后完-全消退^[2]。 Cyclopamine (1.2 mg) 治療可阻斷移植到裸鼠體內(nèi)的人胰腺癌細(xì)胞的腫瘤形成^[3]。

體外：使用小分子 Hh 抑制劑（如 HhAntag 和天然產(chǎn)物環(huán)杷胺）治療，兩者均可與 Smo 結(jié)合，可誘導(dǎo)髓母細(xì)胞瘤遺傳小鼠模型中的腫瘤緩解[1]。環(huán)杷胺是一種 Hedgehog (Hh) 通路拮抗劑。環(huán)杷胺可抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。環(huán)杷胺 (3 μM) 對(duì)消化道腫瘤細(xì)胞系中 Hh 通路活性和生長(zhǎng)的抑制與 PTCHmRNA 的表達(dá)相關(guān)[2]。環(huán)杷胺是一種類固醇生物堿，可通過(guò)與 Smo 直接相互作用來(lái)抑制 Hh 信號(hào)傳導(dǎo)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：環(huán)杷胺可使異種移植腫瘤持久消退。接受環(huán)杷胺治療的動(dòng)物體內(nèi)的腫瘤在 12 天內(nèi)完-全消退[2]。環(huán)杷胺（1.2 毫克）治療可阻止人類胰腺腺癌細(xì)胞移植到裸鼠體內(nèi)后形成腫瘤[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 將共計(jì) 0.1 mL Hanks 平衡鹽溶液和基質(zhì)膠（1:1）（含有 2×106 個(gè)細(xì)胞）注射到 CD-1 裸鼠的皮下。腫瘤生長(zhǎng) 4 天，最小體積為 125 mm3；所有受試者同時(shí)開(kāi)始治療。每天給小鼠皮下注射載體（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v）或環(huán)杷胺懸浮液（三油酸甘油酯：乙醇 4:1 v/v，每只小鼠 1.2 mg），連續(xù) 7 天。治療期結(jié)束時(shí)，從小鼠體內(nèi)切除腫瘤，稱重，然后在 4°C 下用 4% 多聚甲醛固定 3 小時(shí)，嵌入石蠟并切片（6 µm）。使用重組 Tdt 進(jìn)行 TUNEL 鑒定凋亡細(xì)胞。然后用伊紅對(duì)切片進(jìn)行復(fù)染。隨機(jī)選擇兩個(gè)對(duì)照腫瘤和兩個(gè)環(huán)巴胺治療腫瘤的外部、中部和內(nèi)部對(duì)應(yīng)區(qū)域的八個(gè) 20 倍放大視野。我們手動(dòng)計(jì)算了 TUNEL 陽(yáng)性細(xì)胞核的數(shù)量。進(jìn)行了蘇木精/伊紅染色。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞以三份重復(fù)的方式培養(yǎng)在 96 孔板的檢測(cè)培養(yǎng)基中，在 0 小時(shí)時(shí)向其中添加 5E1 單克隆抗體、ShhNp 和/或環(huán)杷胺 (3 μM)，濃度如正文所示。使用 CellTiter96 比色法測(cè)定 2 天和 4 天時(shí)在 490 nm (OD490) 處的光密度，以確定活細(xì)胞質(zhì)量。相對(duì)生長(zhǎng)計(jì)算為 OD (第 4 天)-OD (第 2 天)/OD (第 2 天)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Human Endogenous Metabolite

熱-銷產(chǎn)品：Aloin  | PNGase F, F. meningosepticum (His)  | Permethrin  | Spermine (tetrahydrochloride)  | BAY1125976

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.
[2]. Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.
[3]. Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.
[4]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.
[5]. Qi Wan, et al. Overexpression of Laminin α4 Facilitates Proliferation and Migration of Fibroblasts in Knee Arthrofibrosis by Targeting Canonical Shh/Gli1 Signaling. Connect Tissue Res. 2020 May 24.