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OSS_128167

MCE 國際站：OSS_128167

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-107454

CAS：887686-02-4

純度：98.63%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：OSS_128167 是一種有效的選擇性沉默調(diào)節(jié)蛋白 6 (SIRT6) 抑制劑，對(duì) SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分別為 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

生物活性：OSS_128167 是一種有效的選擇性 sirtuin 6 (SIRT6) 抑制劑，對(duì) SIRT6 的 IC₅₀ 分別為 89 μM、1578 μM 和 751 μM ，分別為 SIRT1 和 SIRT2。 OSS_128167 具有抗HBV 活性，可抑制HBV 轉(zhuǎn)錄和復(fù)制。 OSS_128167 具有抗癌、抗炎和抗病毒作用^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：89 μM (SIRT6)、1578 μM (SIRT1)、751 μM (SIRT2)^[1] 體外： OSS_128167（化合物 9；100 μM；0-24 小時(shí)；BxPC3 細(xì)胞）處理增加 H3K9 乙?；?。并且還增加了 BxPC-3 細(xì)胞中的 GLUT-1 表達(dá)^[1]。
OSS_128167（化合物 9）有效地減弱了培養(yǎng)的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 誘導(dǎo)的 TNF-α 分泌- 3個(gè)細(xì)胞。 OSS_128167 增加細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取^[1]。
OSS_128167（100 μM；96 小時(shí)；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 細(xì)胞）治療顯著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平. OSS_128167 治療還抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及細(xì)胞裂解物中的 HBsAg 表達(dá)^[2]。
OSS_128167 (200 μM) 誘導(dǎo)原發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞 (NCI-H929) 以及馬法蘭耐藥 (LR-5) 和阿霉素耐藥 (Dox40) MM 細(xì)胞系的化學(xué)增敏^[3]。 體內(nèi)： OSS_128167（50 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每 4 天一次；持續(xù) 12 天；雄性 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠）治療顯著抑制 HBV DNA 水平和 3.5 -HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠中的 Kb RNA^[2]。

體外：OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小時(shí)；BxPC3 細(xì)胞) 處理增加 H3K9 乙?；?。并且還增加了 BxPC-3 細(xì)胞中的 GLUT-1 表達(dá)[1]。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地減弱了培養(yǎng)的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 誘導(dǎo)的 TNF-α 分泌- 3個(gè)細(xì)胞。OSS_128167 增加細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取[1]。 OSS_128167 (100 μM；96 小時(shí)；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 細(xì)胞) 處理顯著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 處理還抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及細(xì)胞裂解物中的 HBsAg 表達(dá)[2]。 OSS_128167 (200 μM) 誘導(dǎo)原發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤 (MM) 細(xì)胞 (NCI-H929) 以及馬法蘭耐藥 (LR-5) 和阿霉素耐藥 (Dox40) MM 細(xì)胞系的化學(xué)增敏[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持續(xù) 12 天；雄性 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠) 處理顯著抑制 HBV 轉(zhuǎn)基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SIRT6 89 μM (IC50) SIRT2 751 μM (IC50) SIRT1 1578 μM (IC50) HBV

熱-銷產(chǎn)品：GW 590735  | Etravirine  | Rhamnocitrin  | Cariprazine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.
[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.
[3]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.