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Obinutuzumab | 奧濱尤妥珠單抗

MCE 國(guó)際站：Obinutuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P9910

CAS：949142-50-1

中文名稱：奧濱尤妥珠單抗；阿托珠單抗； 奧拓珠單抗

Synonyms：奧濱尤妥珠單抗; GA101; Anti-Human CD20 type II, Humanized Anti-body

純度：99.4%

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)按照分析證書中建議的條件儲(chǔ)存產(chǎn)品。

產(chǎn)品活性：Obinutuzumab (GA101) 是新型糖工程化 II 型 CD20 人源化 IgG1 單克隆抗體，用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

生物活性：Obinutuzumab (GA101) 是一種新型糖工程 II 型 CD20 人源化 IgG1 單克隆抗體，正在開發(fā)用于治療非霍奇金淋巴瘤。 體外 Obinutuzumab 被發(fā)現(xiàn)在誘導(dǎo)直接細(xì)胞死亡方面優(yōu)于利妥昔單抗和奧法木單抗（獨(dú)立于抗體處理形成的細(xì)胞聚集體破壞所需的機(jī)械操作），而它在調(diào)解 CDC 方面的效力要低 10 到 1,000 倍。 Obinutuzumab 在 ADCC 和全血 B 細(xì)胞耗竭測(cè)定中顯示出優(yōu)于利妥昔單抗和奧法木單抗的活性，并且在 ADCP 中與這兩者相當(dāng)。與利妥昔單抗和奧法木單抗相比，Obinutuzumab 與 CD20 結(jié)合后的內(nèi)化速率也較慢^[1]已建立的 RL 腫瘤的劑量。 obinutuzumab 對(duì) RL 異種移植物的抗腫瘤作用在腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGI) 方面具有劑量依賴性。 TGI 在第 34 天使用 NCI 公式計(jì)算，對(duì)于 10、30 和 100 mg/kg 劑量的 obinutuzumab，分別顯示 25%、75% 和 85% 的值。 30 和 100 mg/kg 的更高劑量的 obinutuzumab 顯著抑制 RL 腫瘤的生長(zhǎng)并導(dǎo)致一些完-全的腫瘤緩解（分別為 10% 和 30%）。這些方案對(duì) obinutuzumab 的耐受性非常好，并且沒有觀察到體重的顯著改變^[2]。與利妥昔單抗和奧法木單抗相比，Obinutuzumab 具有很強(qiáng)的抗腫瘤作用，包括 SU-DHL4 模型中的腫瘤完-全緩解和總體療效優(yōu)于^[1]。與利妥昔單抗加苯達(dá)莫司汀相比，Obinutuzumab 加苯達(dá)莫司汀實(shí)現(xiàn)了更好的腫瘤生長(zhǎng)抑制，并且與各自的單一治療相比顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的效果。 Obinutuzumab 聯(lián)合化療優(yōu)于各自的單一療法^[3]。

體外：奧比妥珠單抗在誘導(dǎo)直接細(xì)胞死亡方面優(yōu)于利妥昔單抗和奧法木單抗（不依賴于抗體治療形成的細(xì)胞聚集體破壞所需的機(jī)械操作），但在介導(dǎo) CDC 方面，其效力要低 10 到 1,000 倍。奧比妥珠單抗在 ADCC 和全血 B 細(xì)胞耗竭試驗(yàn)中表現(xiàn)出優(yōu)于利妥昔單抗和奧法木單抗的活性，在 ADCP 中與這兩者相當(dāng)。奧比妥珠單抗與 CD20 結(jié)合后的內(nèi)化率也比利妥昔單抗和奧法木單抗慢[1] MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：對(duì)于已建立的 RL 腫瘤，奧比妥珠單抗比以相似劑量給藥的利妥昔單抗更有效。奧比妥珠單抗對(duì) RL 異種移植瘤的抗腫瘤作用在腫瘤生長(zhǎng)抑制 (TGI) 方面具有劑量依賴性。TGI 是使用 NCI 公式在第 34 天計(jì)算的，對(duì)于 10、30 和 100 mg/kg 劑量的奧比妥珠單抗，TGI 分別為 25%、75% 和 85%。較高劑量的 30 和 100 mg/kg 奧比妥珠單抗可顯著抑制 RL 腫瘤的生長(zhǎng)，并導(dǎo)致一些腫瘤完-全緩解（分別為 10% 和 30%）。這些方案對(duì)奧比妥珠單抗的耐受性非常好，并且沒有觀察到體重的顯著變化[2]。奧比妥珠單抗具有強(qiáng)大的抗腫瘤作用，包括在 SU-DHL4 模型中實(shí)現(xiàn)腫瘤完-全緩解，并且總體療效優(yōu)于利妥昔單抗和奧法木單抗[1]。奧比妥珠單抗聯(lián)合苯達(dá)莫司汀可實(shí)現(xiàn)優(yōu)于利妥昔單抗聯(lián)合苯達(dá)莫司汀的腫瘤生長(zhǎng)抑制，并且與各自的單一治療相比具有統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的效果。奧比妥珠單抗聯(lián)合化療優(yōu)于各自的單一療法[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：對(duì)于異種移植實(shí)驗(yàn)，第 1 天皮下注射 1×106 RL 細(xì)胞。當(dāng)腫瘤變得可觸及時(shí)，將小鼠隨機(jī)分為 10 組并開始治療。在第-一組實(shí)驗(yàn)中，利妥昔單抗和奧比妥珠單抗以不同劑量每周兩次作為單一療法使用。5 個(gè)不同的 10 只小鼠組為：接受載體（NaCl 0.9%）的對(duì)照組、利妥昔單抗（30 mg/kg）、奧比妥珠單抗（10 mg/kg）、奧比妥珠單抗（30 mg/kg）和奧比妥珠單抗（100 mg/kg）。治療每周靜脈注射兩次。密切監(jiān)測(cè)小鼠的體重和一般狀況[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

種屬：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推薦同型對(duì)照抗體：Human IgG1 kappa, Isotype Control

熱-銷產(chǎn)品：2-Aminoethyl diphenylborinate  | Lapati-nib  | Metronidazole  | Artesunate  | SAFit2

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Herter S, et al. Preclinical activity of the type II CD20 antibody GA101 (obinutuzumab) compared with rituximab and ofatumumab in vitro and in xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):2031-42.
[2]. Dalle S, et al. Preclinical studies on the mechanism of action and the anti-lymphoma activity of the novel anti-CD20 antibody -GA101. Mol Cancer Ther. 2011 Jan;10(1):178-85.
[3]. Herting F, et al. Enhanced anti-tumor activity of the glycoengineered type II CD20 antibody obinutuzumab(GA101) in combination with chemotherapy in xenograft models of human lymphoma. Leuk Lymphoma. 2014 Sep;55(9):2151-5160.