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Iguratimod

MCE 國際站：Iguratimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17009

CAS：123663-49-0

中文名稱：艾拉莫德

Synonyms：艾拉莫德; T614

純度：98.49%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Iguratimod 是一種抗風(fēng)濕劑，能夠有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值為 20 μM (7.7 μg/mL)，而對 COX-1 無作用；Iguratimod 同時(shí)為巨噬細(xì)胞移動(dòng)抑制因子 (MIF) 抑制劑，IC50 值為 6.81 μM。

生物活性：Iguratimod 是一種抗風(fēng)濕藥，可作為 COX-2 的抑制劑，IC₅₀ 為 20 μM (7.7 μg/mL)，但對 COX-1 沒有影響。 Iguratimod 還抑制巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 (MIF)，IC₅₀ 為 6.81 μM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：20 μM (COX-2)^[1]，6.81 μM (MIF)^[3] 體外： Iguratimod (T-614) 是一種抗風(fēng)濕藥，可作為 COX-2 的抑制劑，IC₅₀ 為 20 μM (7.7 μg/mL)，但對對 COX-1 的影響。 Iguratimod (0.1, 1, 10 μg/mL) 抑制緩激肽刺激的 PGE2 從成纖維細(xì)胞釋放。 Iguratimod 以濃度依賴性方式抑制緩激肽刺激的成纖維細(xì)胞的 COX 活性，IC₅₀ 為 48 μg/mL。 Iguratimod（10 和 30 μg/mL）也劑量依賴性地抑制 COX-2 mRNA 水平^[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 (MIF)，IC₅₀ 為 6.81 μM。艾拉莫德在體外與糖皮質(zhì)激素有協(xié)同作用^[3]。 體內(nèi)研究： Iguratimod（5 或 20 mg/kg）顯示鎮(zhèn)痛作用，顯著提高大鼠左后爪的疼痛退縮閾值，呈劑量依賴性。 Iguratimod（5 或 20 mg/kg）降低由癌細(xì)胞接種誘導(dǎo)的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。艾拉莫德還劑量依賴性地降低大鼠的 IL-6 水平。艾拉莫德處理的大鼠破骨細(xì)胞活性低于對照組^[2]。艾拉莫德（20 mg/kg ip）顯示出顯著增加易受內(nèi)毒素血癥影響的 BALB/c 小鼠的存活率，并減弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 給藥后 90 分鐘血清中分離的 TNFα 釋放^{[3 ]}。

體外：Iguratimod (T-614) 是一種抗風(fēng)濕藥，可作為 COX-2 的抑制劑，IC50 為 20 μM (7.7 μg/mL)，但對 COX-1 沒有影響。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制緩激肽刺激的 PGE2 從成纖維細(xì)胞釋放。Iguratimod 以濃度依賴性方式抑制緩激肽刺激的成纖維細(xì)胞的 COX 活性，IC50 為 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也劑量依賴性地抑制 COX-2 mRNA 水平[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 (MIF)，IC50 為 6.81 μM。Iguratimod 在體外與糖皮質(zhì)激素有協(xié)同作用[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 顯示鎮(zhèn)痛作用，顯著提高大鼠左后爪的疼痛退縮閾值，呈劑量依賴性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌細(xì)胞接種誘導(dǎo)的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 還劑量依賴性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 處理的大鼠破骨細(xì)胞活性低于對照組[2]。Iguratimod (20 mg/kg ip) 顯示出顯著增加易受內(nèi)毒素血癥影響的 BALB/c 小鼠的存活率，并減弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 給藥后 90 分鐘血清中分離的 TNFα 釋放[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 通過腹膜內(nèi)注射大腸桿菌O111:B4的LPS誘發(fā)內(nèi)毒血癥。在BALB/c動(dòng)物中，5 mg/kg LPS用作生存實(shí)驗(yàn)的致死劑量；在LPS前0.5小時(shí)、LPS后6小時(shí)用艾拉莫德（20 mg/kg ip）治療動(dòng)物，然后每天一次，連續(xù)3天，并在2周內(nèi)監(jiān)測生存率。在C57BL/6動(dòng)物中，20 mg/kg LPS用作血漿細(xì)胞因子實(shí)驗(yàn)的非致死劑量；在LPS給藥前2小時(shí)和0.5小時(shí)各用艾拉莫德（20 mg/kg ip）治療動(dòng)物兩次，一次劑量，并在LPS后90分鐘通過頸椎脫臼的CO2窒息處死。通過心臟穿刺收集血液，并在室溫下凝固20分鐘，在4°C下凝固20分鐘；以 300 × g 的速度離心 10 分鐘，分離血清，然后儲(chǔ)存在 ?20°C 下，以進(jìn)行 TNFα ELISA（1:3 稀釋）進(jìn)一步分析[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：簡而言之，將人類 Raji B 細(xì)胞以 0.5 × 104 細(xì)胞/孔的密度接種在 96 孔板中，并在補(bǔ)充有 0.1-0.5% FBS 的 RPMI 1640 培養(yǎng)基中孵育 24 小時(shí)以同步化。用艾拉莫德或載體預(yù)處理同步化細(xì)胞 30 分鐘，然后用巨噬細(xì)胞遷移抑制因子 (MIF) 刺激 24 小時(shí)。20 小時(shí)時(shí)將 BrdU 添加到細(xì)胞中，并使用 BrdU 細(xì)胞增殖檢測試劑盒進(jìn)行定量分析[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：COX-2 20 μM (IC50) MIF 6.81 μM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.
[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.
[3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.