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Cycloheximide

MCE 國(guó)際站：Cycloheximide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12320

CAS：66-81-9

中文名稱(chēng)：fangxianjuntong

Synonyms：Actidione; Naramycin A

純度：99.82%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cycloheximide (Naramycin A) 是一種抗真菌 (antifungal) 抗生素，是真核生物蛋白質(zhì)合成 (protein synthesis) 的抑制劑，抑制體內(nèi)蛋白質(zhì)合成和 RNA 合成的 IC50 值分別為 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制鐵死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。

生物活性：環(huán)己酰亞胺 (Naramycin A) 是一種抗真菌抗生素，是一種真核生物蛋白質(zhì)合成抑制劑，體內(nèi)對(duì)蛋白質(zhì)合成和 RNA 合成的 IC50 分別為 532.5 nM 和 2880 nM。環(huán)己酰亞胺可抑制鐵死亡并抑制自噬[1]。

體外：Cycloheximide (CHX) 是用于抑制蛋白質(zhì)合成的實(shí)驗(yàn)室試劑。Cycloheximide 已顯示可阻斷真核翻譯的延伸階段。Cycloheximide 結(jié)合核糖體并抑制 eEF2 介導(dǎo)的易位。令人驚訝的是，Cycloheximide 允許一個(gè)完整的易位循環(huán)在停止任何進(jìn)一步的延伸之前繼續(xù)進(jìn)行。Cycloheximide 據(jù)推測(cè)，Cycloheximide 需要 E 位點(diǎn)結(jié)合的脫酰 tRNA 才能發(fā)揮活性[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在用 200 μA 電擊訓(xùn)練之前，小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 對(duì)記憶測(cè)試試驗(yàn)的潛伏期有顯著影響 (P[2]。當(dāng)在 HI 后 0 小時(shí)或 6 小時(shí)給予環(huán)己酰亞胺時(shí)，梗塞體積通過(guò)三苯基氯化四唑 (TTC) 對(duì)梗塞區(qū)域的形態(tài)分析測(cè)量，分別顯著減少 92% 和 61%，但如果環(huán)己酰亞胺則顯示梗塞減少趨勢(shì)不顯著與 HI 對(duì)照組相比，在缺氧缺血 (HI) 后 12 小時(shí)給藥，延遲至 HI 后 24 小時(shí)給藥未觀察到保護(hù)作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 本實(shí)驗(yàn)使用雄性 ICR 小鼠（約 2 個(gè)月大）。以 0（鹽水對(duì)照）、30、60 或 120 mg/kg 的濃度腹腔注射環(huán)己酰亞胺。環(huán)己酰亞胺注射液在訓(xùn)練前 30 分鐘注射。120 mg/kg 的劑量通常用于研究小鼠的健忘癥。請(qǐng)注意，大鼠的健忘癥環(huán)己酰亞胺劑量（1-3 mg/kg）比小鼠的低得多，這與大鼠和小鼠的 LD50 差異相似相符。注射后 30-60 分鐘測(cè)量，120-150 mg/kg 的環(huán)己酰亞胺劑量導(dǎo)致腦蛋白質(zhì)合成抑制率約為 95%；30 mg/kg 的劑量導(dǎo)致腦蛋白質(zhì)合成抑制率約為 80%。大鼠[3] 在甲氧氟烷麻醉下，對(duì) 7 日齡 Sprague Dawley 大鼠幼崽進(jìn)行單側(cè)頸動(dòng)脈結(jié)扎。在頸部中線處切開(kāi)，用 4-0 絲線結(jié)扎右頸總動(dòng)脈。每只動(dòng)物的手術(shù)總時(shí)間不超過(guò) 5 分鐘。手術(shù)后，將大鼠送回母鼠身邊恢復(fù)并喂養(yǎng) 2 小時(shí)。然后將幼崽置于密閉室中，部分浸入溫控水浴中，使室內(nèi)環(huán)境溫度保持在恒定的 36°C，從而讓幼崽暴露于 100 分鐘的缺氧環(huán)境（8% O2、92% N2）。在HI加環(huán)己酰亞胺治療組中，大鼠幼崽在恢復(fù)后0、6、12或24小時(shí)接受0.6mg/kg環(huán)己酰亞胺腹腔注射，HI對(duì)照組給予等量生理鹽水。然后將大鼠幼崽放回母體直至處死；在HI后48和72小時(shí)分別在深度CHN?O?麻醉（60mg/kg，腹腔注射）下獲取全腦組織用于流式細(xì)胞術(shù)和三苯基四氮唑氯化物（TTC）。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：為了檢測(cè)細(xì)胞增殖，將 3000-5000 個(gè)細(xì)胞（HeLa、HTB1 和 HEK 293T 細(xì)胞；Jurkat、BT 474、HCC 1395、HCC 1937、HCC 2218 和 MDA MB231 細(xì)胞；MCF 10A）每孔接種到 96 孔板中并讓其粘附過(guò)夜。然后加入溶解在 DMSO 中且濃度為特定濃度（0.1 nM-1000μM）的環(huán)己酰亞胺，并將細(xì)胞再孵育 24 小時(shí)。以每孔 1 μCi 的濃度加入 [3H]-胸苷，并繼續(xù)孵育另外 7 小時(shí)。用 PBS 清洗細(xì)胞兩次，然后用胰蛋白酶消化，然后用 Tomtec 收集器收集細(xì)胞并將其與 GF/C 濾墊結(jié)合。然后通過(guò)閃爍計(jì)數(shù)測(cè)量胸苷攝取量[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：D-Glutamine  | Netarsudil (dimesylate)  | JI-101  | Dihydroergotoxine (mesylate)  | Afzelin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.
[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.
[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.