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環(huán)丙沙星的作用和藥物說明 85721-33-1

來源:武漢鼎信通藥業(yè)有限公司   2021年11月09日 16:58  

環(huán)丙沙星 85721-33-1

環(huán)丙沙星的作用與功效包括以下幾點:1、環(huán)丙沙星屬于氟喹諾酮類的第三代產品,屬于廣譜的抗菌藥物,抗菌活性比較強。2、環(huán)丙沙星對于革蘭陽性菌以及革蘭氏陰性菌均有一定的抗菌作用,對目前常見的一些細菌耐藥性也有明顯增加,但對于耐藥的銅綠假單胞菌有比較強的活性。3、對于非典型病原菌治療效果比較好,比如肺炎軍團菌、支原體的感染以及衣原體的感染,有明顯的療效。4、口服吸收相對比較差,靜脈用藥效果比較好,在腦膜炎有炎癥的時候藥物的滲透性比較好,可以用于中樞神經系統的感染。5、可作為抗結核桿菌的二線用藥?!?/span>

藥物說明

語音

藥理毒理

屬氟喹諾酮類,抗菌譜同諾氟沙星,其抗菌活性是目前廣泛應用的氟喹諾酮類中。除對革蘭陰性桿菌有高度抗菌活性外,尚對葡萄球菌屬具有良好抗菌作用,對肺炎球菌、鏈球菌屬的作用略差于葡萄球菌屬。該品對部分分枝桿菌、沙眼衣原體、溶脲脲原體、人型支原體等亦具抑制作用。該藥的作用機制及細菌耐藥情況參見諾氟沙星。為殺菌劑,現一般認為喹諾酮類作用于細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡

藥代動力學

口服該品
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度,自糞中約排出給藥量的15%~25%。
藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用于口服或靜脈給藥。
微生物學:環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶,阻止細菌復制,所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,環(huán)丙沙星對青霉素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環(huán)丙沙星與β-內酰胺類,氨基糖甙類抗生素聯合應用可產生相加作用或無影響,動物體內實驗、藥物的協同作用也經常出現,特別在白細胞減少的動物。
可與環(huán)丙沙星聯合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內酰胺類抗生素,特別是異惡唑青霉素,萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期約為4小時,該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,該品可在肝臟部分被代謝,并經腎臟排泄于尿中??稍谀蛑斜3州^高藥物濃度

適應癥

環(huán)丙沙星的臨床用途較諾氟沙星為廣,除尿路感染、腸道感染、淋病等外,尚可用以治療由流感桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普羅菲登菌、摩根桿菌、綠膿桿菌、陰溝腸桿菌、弗勞地枸櫞桿菌、葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和關節(jié)感染、皮膚軟組織感染和肺炎、敗血癥等。該品口服制劑的適應同諾氟沙星;靜脈給藥可用于較重感染的治療,如腸桿菌科細菌敗血癥、肺部感染、腹腔、膽道感染等。
嚴重感染可與其他具協同作用的抗菌藥物聯合應用。用于由環(huán)丙沙星敏感菌類引起的所有非合并及合并癥感染。包括:
呼吸道感染:環(huán)丙沙星可應用在克雷伯氏桿菌屬,腸桿菌,變形桿菌屬,假單胞菌屬,嗜血桿菌屬,布蘭漢氏菌屬,軍團菌和葡萄球菌引起的肺炎。環(huán)丙沙星一般不作為治療非住院病人腦炎球菌性腦炎的藥物。
中耳感染(中耳炎),鼻竇感染(鼻竇炎),特別是由于包括假單胞菌的革蘭氏陰性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
腎和/或尿道感染。
性腺器官感染:包括子宮附件炎,淋病和前列腺炎。
腹腔感染(腸道感染,膽道感染,腹膜炎)。
皮膚與軟組織感染。
骨與關節(jié)感染。
敗血癥,菌血癥。
免疫系統低下(免疫抑制或白細胞減少)病人的感染或感染的預防。免疫抑制病人進行選擇性腸道凈化。
體外研究表明,環(huán)丙沙星對下列病原體敏感:大腸桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、檸檬酸扦鹵、克雷白氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亞菌、遲鈍愛德華氏菌、變形桿菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普氏羅威登斯菌、摩爾根氏菌、耶爾森氏菌、弧菌、氣單胞菌、類志貿鄰單胞菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜血桿菌、空腸彎曲菌、綠膿桿菌、軍團菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、馬爾他布魯氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒狀桿菌、衣原體屬。
下列細菌敏感性變異大:不動桿菌、鞘膜加德鈉氏菌、黃桿菌、產堿桿菌、無乳鏈球菌、屎鏈球菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、草綠色鏈球菌、支原體、結核分技桿菌、偶發(fā)分技校菌。環(huán)丙沙星對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。
下列細菌耐藥:溶脲脲原體、屎鏈球菌、星形奴卡菌除了少數例外,厭氧菌的敏感性從中度敏感(如消化球菌與消化鏈球菌)到耐藥(擬桿菌)。環(huán)丙沙星對梅毒螺旋體無效



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