超高壓微射流制備阿瑞匹坦注射液

實(shí)驗(yàn)對象：阿瑞匹坦注射液

實(shí)驗(yàn)儀器：超高壓微射流均質(zhì)機(jī)

阿瑞匹坦是nk-1受體拮抗劑類止吐藥物的典型代表，用于預(yù)防高致吐性化療所致的急性或延遲性惡心和嘔吐。其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物；且無嚴(yán)重不良反應(yīng)，安全性好。在中國，阿瑞匹坦只有口服膠囊上市，但是由于化療患者所經(jīng)受的惡心嘔吐，口服時其順應(yīng)性較差，且藥物的吸收和生物利用度也大大降低。將其開發(fā)成適合腸外或靜脈用的注射劑更加適用于化療致惡心嘔吐的患者。目前，市面上阿瑞匹坦注射乳劑需美國進(jìn)口，價格昂貴，國內(nèi)已有多家申請了發(fā)明。

阿瑞匹坦主成分結(jié)構(gòu)式

阿瑞匹坦乳液做為注射液。其主要成分阿瑞匹坦，下圖是配比表

制備方法：

(1)稱取靈芝孢子油、精制蛋黃卵磷脂和油酸，攪拌溶解，加入阿瑞匹坦，水浴加熱至70℃作為載藥油相；

(2)稱取甘油加入純化水中，水浴加熱至70℃作為水相；

(3)將油相緩慢加入至水相中，維持溫度在70℃，高速剪切10min，得到初乳；

(4)將制備得到的初乳進(jìn)行超高壓微射流均質(zhì)，冷水機(jī)降溫

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：

實(shí)驗(yàn)結(jié)論：

微射流均質(zhì)腔室固定的幾何形狀，腔體內(nèi)無可移動部件。每一次的物料經(jīng)過，都是相同大小的縫隙。物料均質(zhì)后的粒徑更均一。此次試驗(yàn)經(jīng)超高壓微射流均質(zhì)后，所有粒徑均在200nm以下，粒度分布均勻，符合客戶要求

儀器：超高壓微射流均質(zhì)機(jī)NH500