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泰莫西芬試劑
  • 泰莫西芬試劑

貨物所在地:天津天津市

更新時間:2024-09-25 10:27:52

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泰莫西芬試劑是一種選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑(SERM)、蛋白激酶C抑制劑和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一種前藥,可通過細胞色素P450的異構(gòu)體CYP2D6和CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物4-羥基三苯氧胺(4-OHT)和內(nèi)啡肽。在乳腺癌中,昔芬針對ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在乳腺腫瘤細胞中阻斷雌二醇刺激的VEGF的產(chǎn)生。

泰莫西芬試劑是一種選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑(SERM)、蛋白激酶C抑制劑和抗血管生成因子。他莫的昔芬是一種前藥,可通過細胞色素P450的異構(gòu)體CYP2D6CYP3A4代謝成活性代謝產(chǎn)物4-羥基三苯氧胺(4-OHT)和內(nèi)啡肽。在乳腺癌中,昔芬針對ERBB2的基因阻遏活性依賴于PAX2。在乳腺腫瘤細胞中阻斷雌二醇刺激的VEGF的產(chǎn)生。

應(yīng)用

泰莫西芬試劑已用于促進ect2flox等位基因在小鼠器官91中的重組。它也用于研究其對脂多糖(LPS)誘導的小膠質(zhì)細胞激活的影響92。

生化/生理作用

蛋白激酶 C 抑制劑。誘發(fā)人類惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細胞系的細胞凋亡。他莫的昔芬及其代謝產(chǎn)物 4-羥基他莫的昔芬是選擇性雌激素反應(yīng)調(diào)節(jié)劑 (SERM),在乳腺中用作雌激素拮抗劑。阻止乳腺腫瘤細胞中雌二醇刺激的 VEGF 的產(chǎn)生。

特點和優(yōu)勢


制備說明

他莫的昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并產(chǎn)生一種透明無色至淡黃色的溶液。它還可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫的芬的儲備溶液可按10 mM制備于DMSO中。然而,它幾乎不溶于水(溶解度是<0.01%, 20° C)。溶液對紫外光敏感,而DMSO溶液可避光穩(wěn)定儲存在 -20° C。

 

檢測方案

≥99%

mp

97-98 °C (lit.)

溶解性

H2O: insoluble <0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble

抗生素抗菌譜

neoplastics

作用機制

enzyme | inhibits

創(chuàng)始人

AstraZeneca

儲存溫度

2-8°C

SMILES string

CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3

InChI

1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-

InChI key

NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N


不用于人體,僅用于科研


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