E 2012 是有效的 γ 分泌酶調(diào)節(jié)劑，不會(huì)影響 Notch 加工。E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基固醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通過(guò)減少淀粉樣蛋白 β-42 減少阿茲海默氏病，并在大鼠多次重復(fù)給藥后誘發(fā)白內(nèi)障。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

E 2012

MCE 國(guó)際站：E 2012

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10016

CAS：870843-42-8

純度：97.08%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：E 2012 是有效的 γ 分泌酶調(diào)節(jié)劑，不會(huì)影響 Notch 加工。E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基固醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通過(guò)減少淀粉樣蛋白 β-42 減少阿茲海默氏病，并在大鼠多次重復(fù)給藥后誘發(fā)白內(nèi)障。

生物活性：2012 是一種有效的 γ (γ) 分泌酶 調(diào)節(jié)劑，不會(huì)影響 Notch 加工。 E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基甾醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。 E 2012 通過(guò)減少淀粉樣蛋白 β-42 治療阿爾茨海默病，并在大鼠中重復(fù)給藥后誘發(fā)白內(nèi)障^[1]。體外 E2012 對(duì)原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞和 HepG2 細(xì)胞中的膽固醇生物合成具有濃度依賴(lài)性抑制作用，IC₅₀ 為 11.0，和 15.1 nM，分別^[1]。 體內(nèi)：白內(nèi)障患者重復(fù)給藥 13 周后，體內(nèi) E 2012 的晶狀體濃度遠(yuǎn)高于體外觀察到的抑制濃度。 E 2012 通過(guò)在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 以及晶狀體內(nèi)去氨甾醇的相關(guān)升高來(lái)誘發(fā)大鼠白內(nèi)障，隨后去氨甾醇發(fā)生變化，這將作為晶狀體混濁的預(yù)測(cè)性安全生物標(biāo)志物^[2]。

體外：E2012 對(duì)大鼠肝細(xì)胞和 HepG2 細(xì)胞原代培養(yǎng)中的膽固醇生物合成具有濃度依賴(lài)性的抑制作用，IC50 分別為 11.0 和 15.1 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：13 周重復(fù)給藥后，E 2012 在白內(nèi)障大鼠體內(nèi)晶狀體濃度遠(yuǎn)高于體外觀察到的抑制濃度。E 2012 通過(guò)在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 來(lái)誘發(fā)大鼠白內(nèi)障，同時(shí)晶狀體中的去甲甾醇也隨之升高，而去甲甾醇的變化可作為晶狀體混濁的預(yù)測(cè)安全生物標(biāo)志物[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Nakano-Ito K, et al. E2012-induced cataract and its predictive biomarkers. Toxicol Sci. 2014 Jan;137(1):249-58.
[2]. Portelius E, Van Broeck B, Andreasson U, Gustavsson MK, Mercken M, Zetterberg H, Borghys H, Blennow K.Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs.J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶(hù)的科研成果；
•   專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。