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貨物所在地:國外
更新時間:2025-02-18 12:55:59
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MCE 國際站:Prolactin Releasing Peptide (12-31), human
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-P1530
CAS:235433-36-0
純度:98.85%
存儲條件:Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Prolactin Releasing Peptide (12-31), human是催乳素釋放肽的片段。Prolactin Releasing Peptide (1-31), human是高親和力的 GPR10 配體,其引起催乳素的釋放。
生物活性:人類催乳素釋放肽 (12-31) 是催乳素釋放肽 (PrRP) 的片段。 Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一種高親和力的 GPR10 配體,可引起催乳素的釋放。 IC50 和目標:GPR10[1] 體外: 催乳素釋放肽 (PrRP) 是一種 C 末端酰胺化的 31 氨基酸源自 98 個氨基酸前體的肽。放射性碘化的 PrRP-(1-31) 以高親和力 (1 nM) 與其受體結(jié)合,并刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染該受體的 CHOK1 細胞中的鈣動員。一系列 N 末端缺失表明催乳素釋放肽 (12-31) 氨基酸與 PrRP-(1-31) 等效。進一步的 N 端缺失顯著降低了配體的親和力[1]。催乳素釋放肽 (PrRP) 已被確定為 GPR10 的特異性、高親和力內(nèi)源性配體。催乳素釋放肽 (PrRP) 前原蛋白可以在兩個不同的位置被切割,產(chǎn)生兩種形式的 31 或 20 個氨基酸;催乳素釋放肽 (PrRP)-31 和催乳素釋放肽 (PrRP)-20 分別。大鼠催乳素釋放肽 (PrRP) 也已被鑒定并以 31 或 20 種氨基酸形式出現(xiàn);這些肽在物種之間高度保守。人 PrRP-20、人 PrRP-31、大鼠 PrRP-20 和大鼠 PrRP-31 對 GPR10 受體具有高親和力,Ki 值為 0.26±0.07、1.03±0.41、0.22±0.06 和分別為 0.33±0.11 nM[2]。 體內(nèi):在腦室內(nèi)注射催乳素釋放肽 (1-31) 后,人類 5 nM 血漿 LH 的模擬非常顯著,該模擬從 10 分鐘開始并維持在實驗過程中。 ICV 注射后 20 分鐘血漿 FSH 升高??傃獫{睪酮在注射后 60 分鐘增加[3]。
體外:催乳素釋放肽 (PrRP) 是一種 C 端酰胺化的 31 個氨基酸肽,源自 98 個氨基酸的前體。放射性碘標記的 PrRP-(1-31) 與其受體以高親和力 (1 nM) 結(jié)合,并刺激穩(wěn)定轉(zhuǎn)染受體的 CHOK1 細胞中的鈣動員。一系列 N 端缺失表明催乳素釋放肽 (12-31) 氨基酸與 PrRP-(1-31) 等效。進一步的 N 端缺失會大大降低配體的親和力[1]。催乳素釋放肽 (PrRP) 已被確定為 GPR10 的特異性高親和力內(nèi)源性配體。催乳素釋放肽 (PrRP) 前蛋白可以在兩個不同的位置被切割,產(chǎn)生兩種形式的 31 個或 20 個氨基酸;催乳素釋放肽 (PrRP)-31 和催乳素釋放肽 (PrRP)-20。大鼠催乳素釋放肽 (PrRP) 也已被鑒定,并以 31 或 20 個氨基酸形式存在;這些肽在物種之間高度保守。人類 PrRP-20、人類 PrRP-31、大鼠 PrRP-20 和大鼠 PrRP-31 對 GPR10 受體表現(xiàn)出高親和力,Ki 值分別為 0.26±0.07、1.03±0.41、0.22±0.06 和 0.33±0.11 nM[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內(nèi):腦室內(nèi)注射 5 nM 催乳素釋放肽(1-31)后,血漿 LH 的刺激作用在實驗開始后 10 分鐘內(nèi)顯著增加,并在整個實驗過程中保持這種作用。ICV 注射后 20 分鐘血漿 FSH 增加。注射后 60 分鐘血漿總睪酮增加[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:大鼠[3] 給大鼠組注射催乳素釋放肽 (1-31) 5 nM 或生理鹽水。將人催乳素釋放肽 (1-31) 溶解在鹽水中,總體積為 10 μL。在研究前,通過三次 ICV 注射使動物習(xí)慣注射程序,以盡量減少動物的壓力。在注射后 10、20、60 分鐘,將大鼠斬首并將軀干血液收集到塑料管中[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:GPR10[1]
Sequence:Thr-Pro-Asp-Ile-Asn-Pro-Ala-Trp-Tyr-Ala-Ser-Arg-Gly-Ile-Arg-Pro-Val-Gly-Arg-Phe-NH2
熱銷產(chǎn)品:NADP | Sodium 2-oxopropanoate-13C3 | Dexmedetomidine | Giredestrant | NB-598 (Maleate) | Tenofovir alafenamide | 4,6-Dioxoheptanoic acid | EED226 | Glycolithocholic acid | VPC-14449
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Roland BL, et al. Anatomical distribution of prolactin-releasing peptide and its receptor suggests additional functions in the central nervous system and periphery. Endocrinology. 1999 Dec;140(12):5736-45.
[2]. Langmead CJ, et al. Characterization of the binding of [(125)I]-human prolactin releasing peptide (PrRP) to GPR10, a novel G protein coupled receptor. Br J Pharmacol. 2000 Oct;131(4):683-8.
[3]. Seal LJ, et al. Prolactin releasing peptide (PrRP) stimulates luteinizing hormone (LH) and follicle stimulating hormone (FSH) via a hypothalamic mechanism in male rats. Endocrinology. 2000 May;141(5):1909-12.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
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• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。