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RITA

MCE 國(guó)際站：RITA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13424

CAS：213261-59-7

Synonyms：NSC 652287

純度：98.77%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：RITA 是一種有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制劑，可與 p53dN 結(jié)合，Kd 值為 1.5 nM，同時(shí)能夠誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。

生物活性：RITA 是 p53-HDM-2 相互作用的抑制劑，與 p53dN 結(jié)合，K_d 為 1.5 nM，并且還誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。 IC50 和目標(biāo)：Kd：1.5 nM (p53dN)^[1]
DNA 交聯(lián)劑^[2] 體外： RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，結(jié)合 p53dN，K_d 為 1.5 nM。 RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細(xì)胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細(xì)胞中 p53 和 HDM-2 之間的復(fù)合物形成，無(wú)論 c-Myc 表達(dá)如何。 RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細(xì)胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可誘導(dǎo) p53 依賴性細(xì)胞凋亡。 RITA 誘導(dǎo) p53 但不通過(guò) DNA 損傷信號(hào)通路^[1]。 RITA (NSC 652287) 誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。 RITA 在 10 nM 時(shí)誘導(dǎo) G2-M 細(xì)胞周期停滯，并在 100 nM 時(shí)引起細(xì)胞凋亡。 RITA (100 nM) 還會(huì)升高 p53，并對(duì) p^21WAF1 蛋白水平產(chǎn)生劑量依賴性影響^[2]。 RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC₅₀ 分別為 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通過(guò)抑制 p53/E6AP 相互作用來(lái)穩(wěn)定 p53^[3]。 體內(nèi)：RITA（0.1、1 或 10 mg/kg，ip）在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性^{?/? 異種移植物[1]。 RITA (10 mg/kg, ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細(xì)胞的生長(zhǎng)[3]。}

體外：RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，結(jié)合 p53dN，Kd 為 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻斷 HCT116 細(xì)胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 細(xì)胞中 p53 和 HDM-2 之間的復(fù)合物形成，無(wú)論 c-Myc 表達(dá)如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依賴性方式降低腫瘤細(xì)胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可誘導(dǎo) p53 依賴性細(xì)胞凋亡。RITA 誘導(dǎo) p53 但不通過(guò) DNA 損傷信號(hào)通路[1]。RITA (NSC 652287) 誘導(dǎo) DNA-DNA 交聯(lián)。RITA 在 10 nM 時(shí)誘導(dǎo) G2-M 細(xì)胞周期停滯，并在 100 nM 時(shí)引起細(xì)胞凋亡。RITA (100 nM) 還會(huì)升高 p53，并對(duì) p21WAF1 蛋白水平產(chǎn)生劑量依賴性影響[2]。RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50 分別為 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通過(guò)抑制 p53/E6AP 相互作用來(lái)穩(wěn)定 p53[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在攜帶 HCT116 和 HCT116 TP53 / 異種移植物[1]的 SCID 小鼠中顯示出有效的抗腫瘤活性。RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 細(xì)胞的生長(zhǎng)[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 4-6 周齡的雌性 SCID 小鼠，皮下植入 1 × 106 個(gè)細(xì)胞的異種移植瘤，細(xì)胞濃度為 90% Matrigel。注射細(xì)胞后 3-6 天，腫瘤可觸及，此時(shí)開始 RITA 治療。RITA 每天通過(guò)靜脈或腹膜內(nèi)注射 0.1、1 或 10 mg/kg，總體積為 100 μL 磷酸鹽緩沖鹽水。每 2 天測(cè)量一次異種移植瘤。通過(guò)將每個(gè)數(shù)據(jù)點(diǎn)的平均腫瘤體積除以平均起始腫瘤體積，繪制對(duì)照組和治療組的腫瘤體積[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：對(duì)于細(xì)胞活力測(cè)定，將 3,000 個(gè)細(xì)胞/孔接種在 96 孔板中，用 RITA 處理 48 小時(shí)，然后用增殖試劑 WST-1 評(píng)估細(xì)胞活力。對(duì)于菌落形成測(cè)定，將細(xì)胞接種在 12 孔板中，用 RITA 處理 24 小時(shí)，然后更換培養(yǎng)基，讓細(xì)胞生長(zhǎng) 10-14 天。用結(jié)晶紫染色菌落。對(duì)于生長(zhǎng)曲線，將 3000 個(gè)細(xì)胞/mL 接種在 12 孔板中，用 RITA 處理，并在 5 天內(nèi)計(jì)數(shù)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 1.5 nM (p53dN)[1] DNA Crosslinker[2]

熱銷產(chǎn)品：Cetirizine (dihydrochloride)  | Rutin (hydrate)  | Enfuvirtide  | A 1120  | Anhydroleucovorin  | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin)  | Paltusotine  | Polymyxin B  | Histone H2A.X Antibody  | Mosapride (citrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Issaeva N, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors. Nat Med. 2004 Dec;10(12):1321-8. Epub 2004 Nov 21.
[2]. Nieves-Neira W, et al. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells. Mol Pharmacol. 1999 Sep;56(3):478-84.
[3]. Zhao CY, et al. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation. Cancer Res. 2010 Apr 15;70(8):3372-81.