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貨物所在地:國(guó)外
更新時(shí)間:2025-02-18 12:44:17
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MCE 國(guó)際站:Angiotensin II human TFA
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號(hào):HY-13948B
CAS:2761969-44-0
Synonyms:Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
純度:99.88%
存儲(chǔ)條件:Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一種血管收縮劑,是腎素/血管緊張素系統(tǒng)的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在調(diào)節(jié)人類血壓中起著核心作用,主要通過血管緊張素 II 與 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCRs)、血管緊張素II 1型受體 (AT1R) 和血管緊張素II 2型受體 (AT2R) 之間的相互作用來(lái)介導(dǎo)。Angiotensin II human TFA 刺激交感神經(jīng)刺激,增加醛固酮生物合成和腎臟活動(dòng)。Angiotensin II human TFA 誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng),增加成纖維細(xì)胞中 I 型和 III 型膠原的合成,導(dǎo)致血管壁和心肌增厚,并導(dǎo)致纖維化。Angiotensin II human TFA 也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通過 LOX-1 依賴的氧化還原敏感途徑誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞毛細(xì)血管形成。
生物活性:人血管緊張素 II (Angiotensin II) TFA 是一種血管收縮劑,也是腎素/血管緊張素系統(tǒng)的主要生物活性肽。血管緊張素 II 人 TFA 在調(diào)節(jié)人體血壓方面起著核心作用,這主要由血管緊張素 II 和 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 血管緊張素 II 1 型受體 (AT1R) 和血管緊張素 II 2 型受體 (AT2R) 之間的相互作用介導(dǎo)). Angiotensin II human TFA 刺激交感神經(jīng)刺激,增加醛固酮生物合成和腎臟作用。血管緊張素 II 人 TFA 誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的生長(zhǎng),增加成纖維細(xì)胞中 I 型和 III 型膠原蛋白的合成,導(dǎo)致血管壁和心肌增厚以及纖維化。血管緊張素 II 人 TFA 也可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。血管緊張素 II 人 TFA 通過 LOX-1 依賴性氧化還原敏感通路誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞形成毛細(xì)血管[1][2][3] [4]。 體外:人類血管緊張素 II (Ang II) 的大部分已知作用均由 AT1 受體介導(dǎo),AT2 受體有助于調(diào)節(jié)血壓和腎功能< sup>[1].
血管緊張素 II 人類通過多種作用升高血壓 (BP),最重要的作用是血管收縮、交感神經(jīng)刺激、醛固酮生物合成增加和腎臟作用。血管緊張素 II 的其他人體作用包括誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的生長(zhǎng)、細(xì)胞遷移和有絲分裂,增加成纖維細(xì)胞中 I 型和 III 型膠原蛋白的合成,導(dǎo)致血管壁和心肌增厚以及纖維化。這些作用由 1 型 Ang II 受體 (AT1)[2] 介導(dǎo)。
Angiotensin II (1 nM) TFA 在 Matrigel 測(cè)定中誘導(dǎo) LOX-1 和 VEGF 的表達(dá),并增強(qiáng)人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的毛細(xì)血管形成。抗 LOX-1 抗體煙酰胺腺嘌呤抑制血管緊張素 II 介導(dǎo)的 LOX-1 和 VEGF 表達(dá)、毛細(xì)血管形成、細(xì)胞內(nèi)活性氧的產(chǎn)生和 p38 磷酸化以及 p44/42 絲裂原活化蛋白激酶二核苷酸磷酸氧化酶抑制劑夾竹桃麻素和 Ang II 1 型受體阻滯劑氯沙坦,但不是 Ang II 2 型受體阻滯劑 PD123319[3]。 體內(nèi): 人血管緊張素 II(5 mL 1 nM;腹膜內(nèi)注射;200-250 g Sprague-Dawley 大鼠)TFA 誘導(dǎo)顯著的中性粒細(xì)胞募集,在 4 時(shí)達(dá)到最大小時(shí),并在 24 小時(shí)內(nèi)解決[4]。
為了區(qū)分對(duì)高血壓發(fā)病機(jī)制至關(guān)重要的 AT1 受體群,皮下植入滲透性微型泵給每只動(dòng)物注入血管緊張素 II 人(1000 納克/千克/分鐘)醋酸鹽連續(xù) 4 周。血管緊張素 II 人乙酸鹽通過激活腎臟中的 AT1 受體促進(jìn)鈉重吸收[5] 引起高血壓。
體外:Angiotensin II human (Ang II) 的大部分已知作用均由 AT1 受體介導(dǎo),AT2 受體有助于調(diào)節(jié)血壓和腎功能[1]。 Angiotensin II human 通過多種作用提高血壓 (BP),最重要的作用是血管收縮、交感神經(jīng)刺激、醛固酮生物合成增加和腎臟作用。血管緊張素 II 的其他人體作用包括誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的生長(zhǎng)、細(xì)胞遷移和有絲分裂,增加成纖維細(xì)胞中 I 型和 III 型膠原蛋白的合成,導(dǎo)致血管壁和心肌增厚以及纖維化。這些作用由 1 型 Ang II 受體 (AT1)介導(dǎo)[2]。 Angiotensin II (1 nM) TFA 在 Matrigel 測(cè)定中誘導(dǎo) LOX-1 和 VEGF 的表達(dá),并增強(qiáng)人冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的毛細(xì)血管形成。抗 LOX-1 抗體煙酰胺腺嘌呤抑制血管緊張素 II 介導(dǎo)的 LOX-1 和 VEGF 表達(dá)、毛細(xì)血管形成、細(xì)胞內(nèi)活性氧的產(chǎn)生和 p38 磷酸化以及 p44/42 絲裂原活化蛋白激酶二核苷酸磷酸氧化酶抑制劑夾竹桃麻素和 Ang II 1 型受體阻滯劑氯沙坦,但不是 Ang II 2 型受體阻滯劑 PD123319[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Angiotensin II human TFA (5 mL 1 nM;腹膜內(nèi)注射;200-250 克 Sprague-Dawley 大鼠) 誘導(dǎo)顯著的中性粒細(xì)胞募集,在 4 小時(shí)時(shí)達(dá)到最大,并在 24 小時(shí)時(shí)消退[4]。 為了區(qū)分對(duì)高血壓發(fā)病機(jī)制至關(guān)重要的 AT1 受體群,將滲透性微型泵皮下植入每只動(dòng)物體內(nèi),以注入 Angiotensin II human TFA (1000 ng/kg/min) 連續(xù)4周。Angiotensin II human TFA 通過激活腎臟中的 AT1 受體促進(jìn)鈉重吸收引起高血壓[5]。 |re| 1. 誘導(dǎo)高血壓[7] 致病原理 具體造模方法 Mice: C57/BL6J ? male and female ? 12-16 wk old ? 21-27 gAdministration: 800 ng/kg/min, 0.003 mL/min ? 7 days ? sc, osmotic pump implanted subcutaneously Note 性別的影響:慢性 ANG II 誘發(fā)的高血壓,在清醒小鼠中存在性別差異。雌性小鼠可能免受 ANG II 引起的血壓升高的影響。 造模成功指標(biāo) 關(guān)鍵因素:血壓↑ 第7天,男性血壓高于女性。 |re| 2. 誘導(dǎo)心臟肥大[8][9] 致病原理 具體造模方法 Mice: C57/BL6J ? male ? 8 wk old &bullAdministration: 2 μg/kg/min ? 4 weeks ? sc, osmotic pump implanted subcutaneously 造模成功指標(biāo) 指標(biāo)變化:WT小鼠血壓明顯升高。外觀監(jiān)測(cè):心臟肥大和纖維化。 拮抗產(chǎn)品 Eplerenone (HY-B0251) MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
Sequence:Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
熱銷產(chǎn)品:Enasidenib | Liothyronine (sodium) | Phorbol 12,13-dibutyrate | Oseltamivir (phosphate) | C14-4 | Salcaprozate (sodium) | YM-201636 | HTH-01-015 | Azaserine | Cycloastragenol
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. de Gasparo M, et al. International union of pharmacology. XXIII. The angiotensin II receptors. Pharmacol Rev. 2000 Sep;52(3):415-72.
[2]. Fyhrquist F, et al. Role of angiotensin II in blood pressure regulation and in the pathophysiology of cardiovascular disorders. J Hum Hypertens. 1995 Nov;9 Suppl 5:S19-24.
[3]. Hu C, et al. Angiotensin II induces capillary formation from endothelial cells via the LOX-1 dependent redox-sensitive pathway. Hypertension. 2007;50(5):952-957.
[4]. Nabah YN, et al. Angiotensin II induces neutrophil accumulation in vivo through generation and release of CXC chemokines. Circulation. 2004;110(23):3581-3586.
[5]. Crowley SD, et al. Angiotensin II causes hypertension and cardiac hypertrophy through its receptors in the kidney. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 21;103(47):17985-90.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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