CLH304a (compound 14) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 誘導(dǎo)的 IP3 生成，IC50 為 37.9 μM。CLH304a 對其他 GPCR C 類成員，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，沒有影響。CLH304a 作用于 GB2 亞基的七螺旋結(jié)構(gòu)域，具有反向激動劑特性。CLH304a 可抑制過表達 GABAB 受體的 HEK293 細胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化。

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CLH304a

MCE 國際站：CLH304a

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-129636

CAS：1611483-29-4

Synonyms：(E)-GABAB receptor antagonist 1

純度：95.26%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CLH304a (compound 14) 是一種特異性、非競爭性的 GABAB 受體負變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 誘導(dǎo)的 IP3 生成，IC50 為 37.9 μM。CLH304a 對其他 GPCR C 類成員，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，沒有影響。CLH304a 作用于 GB2 亞基的七螺旋結(jié)構(gòu)域，具有反向激動劑特性。CLH304a 可抑制過表達 GABAB 受體的 HEK293 細胞中巴氯芬 (HY-B0007) 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化。

生物活性：(E)-GABAB receptor antagonist 1 是一種反式 GABAB 受體拮抗劑 1。GABAB 受體拮抗劑 1（化合物 14）是 GABAB（γ-氨基丁酸）受體的選擇性負變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1 減少 GABA 誘導(dǎo)的 IP3（肌醇三磷酸）產(chǎn)生，IC₅₀ 為 37.9 μM^[1]。 IC50 和目標(biāo)：GABAB 受體^[1] 體外 (E)-GABAB 受體拮抗劑 1（化合物 14）降低激動劑 GABA 誘導(dǎo)在不改變 EC₅₀^[1] 的情況下，過表達 GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細胞產(chǎn)生 IP3 的最大作用。

體外：(E)-GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 可降低過度表達 GABAB 受體和 Gqi9 蛋白的 HEK293 細胞中激動劑 GABA 誘導(dǎo)的 IP3 產(chǎn)生的最大效應(yīng)，而不改變 EC50[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Chen LH, et al. Discovery of a Negative Allosteric Modulator of GABAB Receptors. ACS Med Chem Lett. 2014 May 27;5(7):742-7.
[2]. Bing Sun, et al. A negative allosteric modulator modulates GABAB-receptor signalling through GB2 subunits. Biochem J. 2016 Mar 15;473(6):779-87.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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