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Vatinoxan

MCE 國際站：Vatinoxan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19057A

CAS：130466-38-5

Synonyms：MK-467 hydrochloride; L-659066 hydrochloride

純度：99.89%

存儲條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一種外周 α2 腎上腺素能受體 (α2 adrenergic receptor) 拮抗劑。

生物活性：Vatinoxan hydrochloride (MK-467 hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一種外周 α2 腎上腺素能受體 拮抗劑。 IC50 和靶標(biāo)：α2 腎上腺素能受體^[1] 體內(nèi)： 單獨使用 Vatinoxan 可增加心臟指數(shù)和組織氧輸送，并且沒有有害的副作用。當(dāng)同時靜脈注射時，Vatinoxan 以劑量依賴的方式減弱或阻止右美托咪定的全身血流動力學(xué)效應(yīng)，但對有意識的狗的肺部結(jié)果沒有影響。 50:1 的劑量比（Vatinoxan:dexmedetomidine）對心血管功能的影響最小^[1]。 Vatinoxan 劑量依賴性地減弱與右美托咪定相關(guān)的心動過緩，并在不改變其質(zhì)量的情況下縮短鎮(zhèn)靜作用。 Vatinoxan 可能有助于減輕給予右美托咪定的清醒貓的心率降低^[2]。

體內(nèi)：伐替諾生單獨使用可增加心臟指數(shù)和組織氧輸送，且無有害副作用。伐替諾生與右美托咪啶同時靜脈注射時，可劑量依賴性地減弱或預(yù)防右美托咪啶的全身血流動力學(xué)效應(yīng)，但對清醒犬的肺部結(jié)果無影響。50:1 的劑量比（伐替諾生：右美托咪啶）引起的心血管功能改變最小[1]。伐替諾生劑量依賴性地減弱與右美托咪啶相關(guān)的心動過緩，縮短鎮(zhèn)靜作用時間而不改變其質(zhì)量。伐替諾生可能有助于減弱清醒貓在服用右美托咪啶后心率降低的現(xiàn)象[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：八只狗分別接受右美托咪啶（10 μg/kg）、伐替諾生（250 μg/kg）或右美托咪啶（10 μg/kg）治療，并逐漸增加伐替諾生的劑量（250 μg/kg、500 μg/kg 和 750 μg/kg）。治療以隨機(jī)交叉設(shè)計通過靜脈（iv）給藥，停藥期為 14 天。在基線和給藥后 90 分鐘內(nèi)記錄全身血流動力學(xué)和動脈血氣分析[1]。貓[2]貓接受七次靜脈注射治療，每次治療間隔至少 2 周，包括右美托咪啶 12.5 μg/kg（D12.5）和 25 μg/kg（D25）、伐替諾生 300 μg/kg（M300）以及 D25 與 75、150、300 和 600 μg/kg Vatinoxan（分別為 D25M 75、D25M150、D25M300 和 D25M600）。心率（HR）通過遙測記錄，鎮(zhèn)靜時用簡單描述評分和視覺模擬量表在治療前和治療后 8 小時進(jìn)行評估[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Propyl pyrazole triol  | Tomatine  | CV-6209  | CA-170  | Fluzoparib  | CC-90002  | 1,3-Diphenylisobenzofuran  | SF1670  | Ristocetin  | Ginsenoside Rb1

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Honkavaara JM, et al. The effects of increasing doses of MK-467, a peripheral alpha(2)-adrenergic receptor antagonist, on the cardiopulmonary effects of intravenous dexmedetomidine in conscious dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2011 Aug;34(4):332-7.
[2]. Honkavaara J, et al. The effect of MK-467, a peripheral α2-adrenoceptor antagonist, on dexmedetomidine-inducedsedation and bradycardia after intravenous administration in conscious cats. Vet Anaesth Analg. 2017 Feb 22. pii: S1467-2987(16)31387-3.