BQU57

MCE 國際站：BQU57

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12875

CAS：1637739-82-2

純度：99.45%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BQU57選擇性抑制Ral,選擇性比Ras或Rho高, BQU57對H2122 和H358細胞的IC50值分別為 2.0 μM 和1.3 μM。

生物活性：BQU57 相對于 Ras 或 Rho 顯示出對 Ral 的選擇性抑制，并且抑制異種移植腫瘤生長類似于通過 siRNA 消除 Ral。 BQU57 在 H2122 中的 IC50 為 2.0 μM，在 H358 中為 1.3 μM。 IC50 值：2.0 μM（H2122 細胞），1.3 μM（H358 細胞）靶標：Ral 體外：BQU57 抑制 Ral 與其效應子 RalBP1 的結(jié)合、Ral 介導的細胞在鼠成纖維細胞中的擴散和人類癌細胞系的貼壁非依賴性生長。體內(nèi)：單次腹膜內(nèi)注射 BQU57 (10/20/50 mg/kg) 后 3 小時收集 H2122 異種移植腫瘤，并在 RalBP1 下拉測定中分析提取物中 Ral 的激活。 BQU57 顯著抑制 RalA 和 RalB。相比之下，沒有觀察到 Ras 和 RhoA 活性的抑制。

參考文獻：

[1]. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014 Nov 20;515(7527):443-447.

品牌介紹:
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