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Pimobendan

MCE 國(guó)際站：Pimobendan hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0204A

CAS：77469-98-8

中文名稱：鹽酸匹莫苯丹

Synonyms：鹽酸匹莫苯丹; UD-CG115 hydrochloride

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書(shū)上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 選擇性抑制劑，IC50為 320 nM。

生物活性：Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 是 PDE3 的選擇性抑制劑，IC₅₀ 為 0.32 μM。 體外 Pimobendan hydrochloride (UD-CG115 hydrochloride) 對(duì)分離自豚鼠心肌的 PDE III 具有選擇性抑制作用，IC₅₀ 為 0.32 uM與 PDE I 和 PDE II 的抑制相比 (IC₅₀ >30 μM)。在人心房細(xì)胞中，100 μM Pimobendan (UD-CG115) 顯著增加 L 型鈣電流 (ICa(L))（通過(guò)從 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 誘發(fā)）250.4%，其中一半-最大刺激 (EC₅₀ ) 為 1.13 μM。在兔心房細(xì)胞中，Pimobendan (UD-CG115) 使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4.%，這明顯低于在人心房細(xì)胞中獲得的值。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)： Pimobendan (UD-CG115) 在 EMC 病毒誘發(fā)的心肌炎小鼠模型中顯示出對(duì)生存有益的作用。 Pimobendan (UD-CG115) 給藥顯著增加最終存活率，從 33.6%（對(duì)照）到 53.3%（0.1 mg/kg）或 66.7%（1 mg/kg）。與對(duì)照組相比，匹莫苯丹 (UD-CG115) (1 mg/kg) 也顯著降低心肌細(xì)胞浸潤(rùn)、心內(nèi)腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平，對(duì)心肌無(wú)影響壞死、心臟重量和體重。 Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內(nèi) iNOS 基因的表達(dá)，導(dǎo)致心內(nèi) NO 生成減少^[2]。

體外：鹽酸匹莫苯丹（UD-CG115 鹽酸鹽）對(duì)豚鼠心肌分離的 PDE III 有選擇性抑制作用，IC50 為 0.32 uM，而對(duì) PDE I 和 PDE II 的抑制作用（IC50 >30 μM）則為 0.4%。在人心房細(xì)胞中，100 μM 的匹莫苯丹（UD-CG115）可顯著增加 L 型鈣電流（ICa(L)）（由 -40 mV 的保持電位去極化至 +10 mV 引起）250.4%，半最大刺激（EC50 ）為 1.13 μM。在兔心房細(xì)胞中，匹莫苯丹（UD-CG115）可使 +10 mV 的 ICa(L) 增加 67.4%，顯著低于人心房細(xì)胞的 ICa(L)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pimobendan (UD-CG115) 對(duì) EMC 病毒誘發(fā)的小鼠心肌炎模型的存活率有有益作用。服用 Pimobendan (UD-CG115) 后，最終存活率從 33.6% (對(duì)照) 顯著提高至 53.3% (0.1 mg/kg) 或 66.7% (1 mg/kg)。與對(duì)照組相比，Pimobendan (UD-CG115) (1 mg/kg) 還顯著降低了心肌細(xì)胞浸潤(rùn)、心內(nèi)腫瘤壞死因子 (TNF)-α 和白細(xì)胞介素 (IL)-1β 的水平，但對(duì)心肌壞死、心臟重量和體重沒(méi)有影響。Pimobendan (UD-CG115) 抑制心內(nèi) iNOS 基因的表達(dá)，導(dǎo)致心內(nèi) NO 生成減少[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：由于在該模型中，大多數(shù)小鼠在接種 EMC 病毒后 14 天內(nèi)死于充血性心力衰竭（21），因此本研究觀察了小鼠存活情況，最長(zhǎng)可達(dá) 14 天。從接種 EMC 病毒之日起，每天以 0.1 mg/kg 或 1 mg/kg 的劑量給予匹莫苯丹，持續(xù) 14 天，而對(duì)照組小鼠僅接受載體治療。每組隨機(jī)分配 30 只小鼠[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.
[2]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines and gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7.