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Chlorthalidone

MCE 國(guó)際站：Chlorthalidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15833

CAS：77-36-1

中文名稱(chēng)：氯噻酮

Synonyms：氯噻酮

純度：99.82%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Chlorthalidone 是一種噻嗪類(lèi)利尿劑，有潛力用于高血壓的研究。

生物活性：氯噻酮是一種噻嗪樣利尿劑，用于治療高血壓。 體內(nèi)：氯噻酮是一種噻嗪類(lèi)利尿劑?？诜?，血清濃度峰值在 2-6 小時(shí)內(nèi)達(dá)到。氯噻酮的半衰期約為 42（范圍 29-55）小時(shí)，長(zhǎng)期給藥后可達(dá) 45-60 小時(shí)。然而，氯噻酮半衰期的個(gè)體差異很大。氯噻酮以原形經(jīng)腎臟排泄。氯噻酮的利鈉作用在 18 小時(shí)時(shí)達(dá)到最大，并持續(xù) 48 小時(shí)以上。比較不同劑量的氯噻酮，觀察到每天 25 毫克的劑量與更高劑量的劑量幾乎一樣有效，但低鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)更小^[1]。氯噻酮可減少草酸鈣結(jié)石的復(fù)發(fā)，但氫氧化鎂不會(huì)。檢查了氯噻酮或氫氧化鎂在預(yù)防復(fù)發(fā)性草酸鈣腎結(jié)石方面的有效性。在雙盲隨機(jī)分配設(shè)計(jì)中，每日劑量為 25 或 50 毫克。氯噻酮，650 或 1,300 毫克。施用氫氧化鎂或相同的安慰劑。與治療前發(fā)生率相比，所有組均顯示結(jié)石事件顯著減少。在試驗(yàn)期間，安慰劑組的結(jié)石比預(yù)測(cè)的少 56.1%（p 小于 0.01），而接受低劑量和高劑量氫氧化鎂的組分別顯示結(jié)石少 73.9% 和 62.3%（p 小于 0.001 和小于0.01，分別）。氯噻酮治療導(dǎo)致預(yù)測(cè)率降低 90.1%，兩種劑量產(chǎn)生相似的結(jié)果。當(dāng)比較治療時(shí)，氯噻酮明顯優(yōu)于安慰劑或氫氧化鎂（p 小于 0.01）。當(dāng)給予安慰劑或無(wú)效治療時(shí)，結(jié)石事件的大幅減少?gòu)?qiáng)調(diào)了使用歷史對(duì)照時(shí)發(fā)生的積極治療偏倚，并證明需要適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)^[2]。

體內(nèi)：氯噻酮是一種噻嗪類(lèi)利尿劑。口服后，血清濃度在 2-6 小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值。氯噻酮的半衰期約為 42（范圍 29-55）小時(shí)，長(zhǎng)期服藥后可達(dá) 45-60 小時(shí)。然而，氯噻酮的半衰期個(gè)體差異很大。氯噻酮以原形經(jīng)腎臟排泄。氯噻酮的利鈉作用在 18 小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大，持續(xù)時(shí)間超過(guò) 48 小時(shí)。比較不同劑量的氯噻酮，發(fā)現(xiàn)每天 25 毫克的效果幾乎與更高劑量一樣好，但低鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)更低[1]。氯噻酮可減少草酸鈣結(jié)石復(fù)發(fā)，但氫氧化鎂則無(wú)此作用。研究了氯噻酮或氫氧化鎂在預(yù)防復(fù)發(fā)性草酸鈣腎結(jié)石方面的有效性。在雙盲隨機(jī)分配設(shè)計(jì)中，每日劑量為 25 或 50 毫克氯噻酮、650 或 1,300 毫克氫氧化鎂或相同的安慰劑。與治療前相比，所有組的結(jié)石事件發(fā)生率均顯著減少。在試驗(yàn)期間，安慰劑組的結(jié)石發(fā)生率比預(yù)測(cè)值少 56.1%（p 小于 0.01），而接受低劑量和高劑量氫氧化鎂的組結(jié)石發(fā)生率分別減少了 73.9% 和 62.3%（分別小于 0.001 和小于 0.01）。氯噻酮治療導(dǎo)致發(fā)生率比預(yù)測(cè)值下降 90.1%，兩種劑量均產(chǎn)生相似的結(jié)果。當(dāng)比較兩種治療方法時(shí)，氯噻酮明顯優(yōu)于安慰劑或氫氧化鎂（p 小于 0.01）。安慰劑或無(wú)效治療導(dǎo)致的結(jié)石事件大幅減少，凸顯了使用歷史對(duì)照時(shí)產(chǎn)生的正向治療偏差，也表明需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Ettinger B, et al. Chlorthalidone reduces calcium oxalate calculous recurrence but magnesium hydroxide does not. J Urol. 1988 Apr;139(4):679-84.
[2]. Barrios V, et al. Which thiazide to choose as add-on therapy for hypertension? Integr Blood Press Control. 2014 Jul 30;7:35-47.