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DJ-V-159

MCE 國際站：DJ-V-159

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114165

CAS：2253744-53-3

純度：99.94%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：DJ-V-159 是G蛋白偶聯受體家族C組6 A (GPRC6A) 的激動劑。

生物活性：DJ-V-159 是 G 蛋白偶聯受體家族 C 組 6 成員 A (GPRC6A) 的激動劑。 IC50 和目標：GPRC6A^[1]。 體外：DJ-V-159 在用 GPRC6A 轉染的 HEK-293 中激活 ERK，但在未轉染的 HEK-293 細胞中不激活，其效力與 L-Arg 相似。此外，DJ-V-159 劑量依賴性地刺激表達 GPRC6A 的 HEK-293 細胞中的 cAMP 產生，在培養(yǎng)基中實現 0.2 nM 濃度的響應。 DJ-V-159 刺激小鼠 β 細胞 MIN-6 細胞中的胰島素分泌。 DJ-V-159 增加了 MIN-6 細胞中的胰島素刺激指數 (SI)，類似于 GPRC6A^[1] 的已知配體 Ocn 的作用。 體內DJ-V-159 以 10 mg/kg 的劑量降低野生型小鼠腹膜內給藥 10 mg/kg 后 60 和 90 分鐘的血糖水平, 而載體 (95% PEG + 5% DMSO) 對血糖沒有影響。腹膜內給藥 10 mg/kg 后，DJ-V-159 在 60 分鐘和 90 分鐘時將野生型小鼠的血糖水平分別降低 43.6% 和 41.9%。老鼠耐受了這種短期接觸 DJ-V-159 的情況，沒有任何明顯的副作用。然而，DJ-V-159 幾乎處于或位于李平斯基五法則^[1] 的邊界上。

體外：DJ-V-159 可激活轉染 GPRC6A 的 HEK-293 細胞中的 ERK，但不激活未轉染的 HEK-293 細胞中的 ERK，其效力與 L-Arg 相似。此外，DJ-V-159 劑量依賴性地刺激表達 GPRC6A 的 HEK-293 細胞中的 cAMP 產生，在培養(yǎng)基中濃度為 0.2 nM 時即可產生反應。DJ-V-159 可刺激小鼠 β 細胞 MIN-6 細胞中的胰島素分泌。DJ-V-159 可增加 MIN-6 細胞中的胰島素刺激指數 (SI)，其作用類似于 Ocn（GPRC6A 的已知配體[1]）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：10 mg/kg 劑量的 DJ-V-159 在腹膜內注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分鐘后可降低野生型小鼠的血糖水平，而載體（95% PEG + 5% DMSO）對血糖沒有影響。10 mg/kg 劑量的 DJ-V-159 在腹膜內注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分鐘后分別可降低野生型小鼠的血糖水平 43.6% 和 41.9%。小鼠可以耐受這種短期暴露于 DJ-V-159 的情況，且沒有任何明顯的副作用。然而，DJ-V-159 幾乎處于或接近 Lipinski 五規(guī)則[1] 的邊界上。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：8至10周前，野生型C57BL/6小鼠禁食5小時，腹腔注射${DJ-V-159} (10 mg/kg體重)，或二甲雙胍 (300 mg/kg體重)，或溶劑 (95% PEG + 5% DMSO; 10 μL/g體重)。注射后0、30、60和90分鐘測量血糖水平[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：GPRC6A[1].

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參考文獻：

[1]. Pi M, et al. Computationally identified novel agonists for GPRC6A. PLoS One. 2018 Apr 23;13(4):e0195980.