Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一種芳基乙酰胺，是一種選擇性 kappa 阿片受體 (κ-opioid receptor, KOR) 激動(dòng)劑，在豚鼠中的 Ki 為 8.6 nM。Spiradoline mesylate 對(duì) μ 和 δ 受體的 Ki 值分別為 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有強(qiáng)效的利尿，止痛，抗心律失常，鎮(zhèn)咳，神經(jīng)保護(hù)作用，并易于穿過血腦屏障。

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Spiradoline

MCE 國際站：Spiradoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-106756

CAS：87151-85-7

Synonyms：U-62066

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Spiradoline (U-62066) 是一種芳基乙酰胺，是一種選擇性 kappa 阿片受體 (κ-opioid receptor, KOR) 激動(dòng)劑，在豚鼠中的 Ki 為 8.6 nM。Spiradoline 對(duì) μ 和 δ 受體的 Ki 值分別為 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有強(qiáng)效的利尿，止痛，抗心律失常，鎮(zhèn)咳，神經(jīng)保護(hù)作用，并易于穿過血腦屏障。

體外：使用膜片鉗法對(duì)大鼠分離的心肌細(xì)胞進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明 Spiradoline (15 至 500 μM) 通過阻斷心肌組織中的鈉通道（在較高劑量下也阻斷鉀電流）產(chǎn)生抗心律失常作用。因此，Spirodoline 降低了峰值鈉電流，增加了瞬時(shí)外向鉀電流的衰減速度，并降低了持續(xù)性平臺(tái)鉀幅度[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Spiradoline（U-62066；0.1-0.4 mg/kg；皮下注射；一次；Sprague-Dawley 大鼠）治療劑量依賴性地減少非應(yīng)激成年人的社交行為，在測(cè)試的最高劑量下產(chǎn)生社交回避，而較年輕的動(dòng)物對(duì) Spiradoline 的這種社交抑制作用表現(xiàn)出較低的敏感性。在應(yīng)激動(dòng)物中，Spirodoline 的社交抑制作用在所有年齡段都會(huì)減弱，青少年和青少年對(duì)某些劑量的 U-62066[1] 表現(xiàn)出更高的社交偏好。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Elena I Varlinskaya, et al. Stress alters social behavior and sensitivity to pharmacological activation of kappa opioid receptors in an age-specific manner in Sprague Dawley rats. Neurobiol Stress. 2018 Sep 11;9:124-132.
[2]. M-L G Wadenberg. A review of the properties of spiradoline: a potent and selective kappa-opioid receptor agonist. CNS Drug Rev. Summer 2003;9(2):187-98.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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