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Bisindolylmaleimide XI

MCE 國際站：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-117610A

CAS：145333-02-4

Synonyms：Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride

純度：≥98.0%

存儲(chǔ)條件：-20°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 PKC 抑制劑，對 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分別為 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。

生物活性：Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一種有效、選擇性和具有口服活性的 PKC 抑制劑，IC₅₀ 分別為 9 nM、28 nM , 31 nM, 37 nM, and 108 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, and PKCε，分別為^[1][2]。 體外 Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 抑制 IL-2 分泌、IL-2 受體在外周人類 T 細(xì)胞中的表達(dá)和增殖佛波酯與植物血凝素或抗 CD3 一起使用，但不抑制 IL-2 誘導(dǎo)的已經(jīng)被刺激表達(dá) IL-2 受體的細(xì)胞增殖。流感肽抗原 HA 307-319 特異性人 T 細(xì)胞克隆 (HA27) 在暴露于抗原脈沖的自體呈遞細(xì)胞后的增殖也受到雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽的抑制^[2]。
用雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽（Ro 32-0432；1 μM）抑制 PKC 可降低視網(wǎng)膜祖細(xì)胞 (RPC) 中凋亡細(xì)胞的比例 (-21%)^[3]。 體內(nèi)口服雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽可抑制大鼠隨后佛波酯誘導(dǎo)的水腫。 Bisindolylmaleimide XI hydrochloride^[2] 還可抑制更多生理性 T 細(xì)胞驅(qū)動(dòng)的反應(yīng)，例如宿主對移植物反應(yīng)和佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎中的繼發(fā)性爪腫脹。

體外：雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽 (Ro 32-0432) 可抑制 IL-2 分泌、IL-2 受體表達(dá)和外周人 T 細(xì)胞增殖（這些細(xì)胞由佛波醇酯與植物血凝素或抗 CD3 共同刺激），但不會(huì)抑制已刺激表達(dá) IL-2 受體的細(xì)胞中 IL-2 誘導(dǎo)的增殖。暴露于抗原脈沖自體呈遞細(xì)胞后，流感肽抗原 HA 307-319 特異性人 T 細(xì)胞克隆 (HA27) 的增殖也受到雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽的抑制[2]。使用雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽 (Ro 32-0432; 1 μM) 抑制 PKC 可降低視網(wǎng)膜祖細(xì)胞 (RPC) 中凋亡細(xì)胞的比例 (-21%)[3]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：口服雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽可抑制大鼠隨后發(fā)生的佛波醇酯誘發(fā)的水腫。雙吲哚馬來酰亞胺 XI 鹽酸鹽還可抑制更多生理性 T 細(xì)胞驅(qū)動(dòng)反應(yīng)，如宿主對移植物反應(yīng)和佐劑誘發(fā)性關(guān)節(jié)炎中的繼發(fā)性爪腫脹[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PKC-α 9 nM (IC50) PKC-βI 28 nM (IC50) PKC-βII 31 nM (IC50) PKC-γ 37 nM (IC50) PKC-ε 108 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：URMC-099  | Stachydrine  | Valrubicin  | Cenisertib  | Oil Red O  | GMQ  | Filanesib  | Ganoderal A  | BEBT-908  | AG-09/1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. S E Wilkinson, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2)(Pt 2):335-7.
[2]. A M Birchall, et al. Ro 32-0432, a selective and orally active inhibitor of protein kinase C prevents T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Feb;268(2):922-9.
[3]. Roman Kholodenko, et al. Anti-apoptotic effect of retinoic acid on retinal progenitor cells mediated by a protein kinase A-dependent mechanism. Cell Res. 2007 Feb;17(2):151-62.